Identification of 2-(2-(1-naphthoyl)-8-fluoro-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)acetic acid (setipiprant/ACT-129968), a potent, selective, and orally bioavailable chemoattractant receptor-homologous molecule expressed on Th2 cells (CRTH2) antagonist.

Fretz, Heinz; Valdenaire, Anja; Pothier, Julien; Hilpert, Kurt; Gnerre, Carmela; Peter, Oliver; Leroy, Xavier; Riederer, Markus A

Fretz, Heinz; Valdenaire, Anja; Pothier, Julien; Hilpert, Kurt; Gnerre, Carmela; Peter, Oliver; Leroy, Xavier; Riederer, Markus A.

Afiliación

Fretz H; Drug Discovery Unit, Actelion Pharmaceuticals Ltd., Gewerbestrasse 16, CH-4123 Allschwil, Switzerland. heinz.fretz@actelion.com

J Med Chem ; 56(12): 4899-911, 2013 Jun 27.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-23721423

Asunto(s)

Indoles/farmacología; Indoles/farmacocinética; Naftalenos/farmacología; Naftalenos/farmacocinética; Receptores Inmunológicos/antagonistas & inhibidores; Receptores de Prostaglandina/antagonistas & inhibidores; Administración Oral; Animales; Disponibilidad Biológica; Perros; Evaluación Preclínica de Medicamentos; Células HEK293; Humanos; Indoles/química; Indoles/metabolismo; Masculino; Naftalenos/química; Naftalenos/metabolismo; Ratas; Ratas Wistar; Relación Estructura-Actividad; Especificidad por Sustrato

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Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Receptores de Prostaglandina / Receptores Inmunológicos / Indoles / Naftalenos Tipo de estudio: Diagnostic_studies Idioma: En Revista: J Med Chem Año: 2013 Tipo del documento: Article País de afiliación: Suiza

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