Design and synthesis of novel alpha(1)(a) adrenoceptor-selective antagonists. 2. Approaches to eliminate opioid agonist metabolites via modification of linker and 4-methoxycarbonyl-4-phenylpiperidine moiety.

Murali Dhar, T G; Nagarathnam, D; Marzabadi, M R; Lagu, B; Wong, W C; Chiu, G; Tyagarajan, S; Miao, S W; Zhang, F; Sun, W; Tian, D; Shen, Q; Zhang, J; Wetzel, J M; Forray, C; Chang, R S; Broten, T P; Schorn, T W; Chen, T B; O'Malley, S; Ransom, R; Schneck, K; Bendesky, R; Harrell, C M; Vyas, K P

Murali Dhar, T G; Nagarathnam, D; Marzabadi, M R; Lagu, B; Wong, W C; Chiu, G; Tyagarajan, S; Miao, S W; Zhang, F; Sun, W; Tian, D; Shen, Q; Zhang, J; Wetzel, J M; Forray, C; Chang, R S; Broten, T P; Schorn, T W; Chen, T B; O'Malley, S; Ransom, R; Schneck, K; Bendesky, R; Harrell, C M; Vyas, K P.

Afiliação

Murali Dhar TG; Departments of Chemistry and Pharmacology, Synaptic Pharmaceutical Corporation, Paramus, NJ 07652, USA.

J Med Chem ; 42(23): 4778-93, 1999 Nov 18.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-10579841

Assuntos

Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1; Antagonistas Adrenérgicos alfa/síntese química; Piperidinas/síntese química; Pirimidinonas/síntese química; Antagonistas Adrenérgicos alfa/química; Antagonistas Adrenérgicos alfa/metabolismo; Antagonistas Adrenérgicos alfa/farmacologia; Animais; Disponibilidade Biológica; Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos; Cães; Desenho de Fármacos; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Proteínas de Ligação ao GTP/metabolismo; Meia-Vida; Humanos; Técnicas In Vitro; Masculino; Microssomos/metabolismo; Piperidinas/química; Piperidinas/metabolismo; Piperidinas/farmacologia; Próstata/metabolismo; Pirimidinonas/química; Pirimidinonas/metabolismo; Pirimidinonas/farmacologia; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Receptores Adrenérgicos alfa 1/metabolismo; Receptores Opioides mu/agonistas; Proteínas Recombinantes/metabolismo; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Uretra/efeitos dos fármacos; Uretra/fisiologia

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperidinas / Pirimidinonas / Antagonistas Adrenérgicos alfa / Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1 Tipo de estudo: Prognostic_studies Idioma: En Revista: J Med Chem Ano de publicação: 1999 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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