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Synthesis and chemiluminescent high throughput screening for inhibition of acetylcholinesterase activity by imidazo[2,1-b]thiazole derivatives.
Andreani, Aldo; Granaiola, Massimiliano; Guardigli, Massimo; Leoni, Alberto; Locatelli, Alessandra; Morigi, Rita; Rambaldi, Mirella; Roda, Aldo.
Afiliação
  • Andreani A; Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Università di Bologna, Via Belmeloro 6, 40126 Bologna, Italy. aldo.andreani@unibo.it
Eur J Med Chem ; 40(12): 1331-4, 2005 Dec.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16129518
ABSTRACT
The synthesis of a new series of imidazo[2,1-b]thiazole derivatives is described. They were tested as acetylcholinesterase inhibitors by means of a chemiluminescent method suitable for high throughput screening. The compounds without quaternization had no appreciable inhibitory potency probably because they are poorly soluble in water. The corresponding quaternized compounds were good inhibitors with activity related to the spacer employed.
Assuntos
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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Acetilcolinesterase / Tiazóis / Imidazóis / Medições Luminescentes Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Screening_studies Idioma: En Revista: Eur J Med Chem Ano de publicação: 2005 Tipo de documento: Article País de afiliação: Itália
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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Acetilcolinesterase / Tiazóis / Imidazóis / Medições Luminescentes Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Screening_studies Idioma: En Revista: Eur J Med Chem Ano de publicação: 2005 Tipo de documento: Article País de afiliação: Itália