Discovery of ((4R,5S)-5-amino-4-(2,4,5- trifluorophenyl)cyclohex-1-enyl)-(3- (trifluoromethyl)-5,6-dihydro- [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)methanone (ABT-341), a highly potent, selective, orally efficacious, and safe dipeptidyl peptidase IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes.

Pei, Zhonghua; Li, Xiaofeng; von Geldern, Thomas W; Madar, David J; Longenecker, Kenton; Yong, Hong; Lubben, Thomas H; Stewart, Kent D; Zinker, Bradley A; Backes, Bradley J; Judd, Andrew S; Mulhern, Mathew; Ballaron, Stephen J; Stashko, Michael A; Mika, Amanda K; Beno, David W A; Reinhart, Glenn A; Fryer, Ryan M; Preusser, Lee C; Kempf-Grote, Anita J; Sham, Hing L; Trevillyan, James M

Pei, Zhonghua; Li, Xiaofeng; von Geldern, Thomas W; Madar, David J; Longenecker, Kenton; Yong, Hong; Lubben, Thomas H; Stewart, Kent D; Zinker, Bradley A; Backes, Bradley J; Judd, Andrew S; Mulhern, Mathew; Ballaron, Stephen J; Stashko, Michael A; Mika, Amanda K; Beno, David W A; Reinhart, Glenn A; Fryer, Ryan M; Preusser, Lee C; Kempf-Grote, Anita J; Sham, Hing L; Trevillyan, James M.

Afiliação

Pei Z; Metabolic Disease Research, Global Pharmaceutical Research and Development, Abbott Laboratories, Abbott Park, IL 60064-6098, USA. zhonghua.pei@abbott.com

J Med Chem ; 49(22): 6439-42, 2006 Nov 02.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17064063

Assuntos

Compostos de Bifenilo/farmacologia; Diabetes Mellitus Tipo 2/tratamento farmacológico; Dipeptidil Peptidase 4/metabolismo; Hipoglicemiantes/farmacologia; Inibidores de Serina Proteinase/farmacologia; Triazóis/farmacologia; Animais; Compostos de Bifenilo/síntese química; Compostos de Bifenilo/farmacocinética; Cicloexenos/química; Diabetes Mellitus Tipo 2/genética; Relação Dose-Resposta a Droga; Desenho de Fármacos; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Feminino; Hipoglicemiantes/síntese química; Hipoglicemiantes/farmacocinética; Modelos Moleculares; Ratos; Ratos Zucker; Inibidores de Serina Proteinase/síntese química; Inibidores de Serina Proteinase/farmacocinética; Relação Estrutura-Atividade; Triazóis/síntese química; Triazóis/farmacocinética; Difração de Raios X

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Triazóis / Compostos de Bifenilo / Inibidores de Serina Proteinase / Dipeptidil Peptidase 4 / Diabetes Mellitus Tipo 2 / Hipoglicemiantes Idioma: En Revista: J Med Chem Ano de publicação: 2006 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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