The discovery of indole-derived long acting beta2-adrenoceptor agonists for the treatment of asthma and COPD.

Brown, Alan D; Bunnage, Mark E; Glossop, Paul A; Holbrook, Mark; Jones, Rhys D; Lane, Charlotte A L; Lewthwaite, Russell A; Mantell, Simon; Perros-Huguet, Christelle; Price, David A; Webster, Rob

Brown, Alan D; Bunnage, Mark E; Glossop, Paul A; Holbrook, Mark; Jones, Rhys D; Lane, Charlotte A L; Lewthwaite, Russell A; Mantell, Simon; Perros-Huguet, Christelle; Price, David A; Webster, Rob.

Afiliação

Brown AD; Pfizer Global Research and Development, Sandwich Laboratories, Ramsgate Road, Sandwich, Kent, UK.

Bioorg Med Chem Lett ; 17(22): 6188-91, 2007 Nov 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17897826

ABSTRACT

ABSTRACT

The design and profile of a series of indole containing long acting beta(2)-adrenoceptor agonists is described. Evaluation of these analogues using an in vitro guinea pig trachea tissue model demonstrates that analogues within this series have salmeterol-like duration of action with potential for long duration of action in humans.

Assuntos

Agonistas Adrenérgicos beta/química; Agonistas Adrenérgicos beta/farmacologia; Asma/tratamento farmacológico; Indóis/química; Indóis/farmacologia; Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica/tratamento farmacológico; Receptores Adrenérgicos beta 2/efeitos dos fármacos; Agonistas Adrenérgicos beta/farmacocinética; Albuterol/análogos & derivados; Albuterol/química; Albuterol/farmacologia; Animais; Disponibilidade Biológica; Células CHO; Células CACO-2; Cricetinae; Cricetulus; Desenho de Fármacos; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Cobaias; Humanos; Indóis/farmacocinética; Microssomos/efeitos dos fármacos; Microssomos/metabolismo; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Ratos; Xinafoato de Salmeterol; Fatores de Tempo; Traqueia/efeitos dos fármacos

Buscar no Google

Adicionar na Minha BVS

Imprimir

XML

PubMed Links

Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Asma / Receptores Adrenérgicos beta 2 / Agonistas Adrenérgicos beta / Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica / Indóis Tipo de estudo: Prognostic_studies Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Article País de afiliação: Reino Unido

Buscar no Google

Adicionar na Minha BVS

Imprimir

XML

PubMed Links