Discovery of 2,5-diarylnicotinamides as selective orexin-2 receptor antagonists (2-SORAs).

Mercer, Swati P; Roecker, Anthony J; Garson, Susan; Reiss, Duane R; Meacham Harrell, C; Murphy, Kathy L; Bruno, Joseph G; Bednar, Rodney A; Lemaire, Wei; Cui, Donghui; Cabalu, Tamara D; Tang, Cuyue; Prueksaritanont, Thomayant; Hartman, George D; Young, Steven D; Winrow, Christopher J; Renger, John J; Coleman, Paul J

Mercer, Swati P; Roecker, Anthony J; Garson, Susan; Reiss, Duane R; Meacham Harrell, C; Murphy, Kathy L; Bruno, Joseph G; Bednar, Rodney A; Lemaire, Wei; Cui, Donghui; Cabalu, Tamara D; Tang, Cuyue; Prueksaritanont, Thomayant; Hartman, George D; Young, Steven D; Winrow, Christopher J; Renger, John J; Coleman, Paul J.

Afiliação

Mercer SP; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, West Point, PA 19486, USA. Electronic address: swati_mercer@merck.com.

Bioorg Med Chem Lett ; 23(24): 6620-4, 2013 Dec 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24215892

Assuntos

Ácidos Nicotínicos/química; Ácidos Nicotínicos/farmacologia; Antagonistas dos Receptores de Orexina; Animais; Cães; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Meia-Vida; Humanos; Ácidos Nicotínicos/síntese química; Ácidos Nicotínicos/farmacocinética; Receptores de Orexina/metabolismo; Ligação Proteica/efeitos dos fármacos; Ratos; Relação Estrutura-Atividade

Palavras-chave

Hypocretin; Insomnia; Orexin receptor antagonists; Rat sleep EEG; Selective orexin-2 receptor antagonists

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Antagonistas dos Receptores de Orexina / Ácidos Nicotínicos Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article

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