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Discovery of first-in-class reversible dual small molecule inhibitors against G9a and DNMTs in hematological malignancies.
San José-Enériz, Edurne; Agirre, Xabier; Rabal, Obdulia; Vilas-Zornoza, Amaia; Sanchez-Arias, Juan A; Miranda, Estibaliz; Ugarte, Ana; Roa, Sergio; Paiva, Bruno; Estella-Hermoso de Mendoza, Ander; Alvarez, Rosa María; Casares, Noelia; Segura, Victor; Martín-Subero, José I; Ogi, François-Xavier; Soule, Pierre; Santiveri, Clara M; Campos-Olivas, Ramón; Castellano, Giancarlo; de Barrena, Maite Garcia Fernandez; Rodriguez-Madoz, Juan Roberto; García-Barchino, Maria José; Lasarte, Juan Jose; Avila, Matias A; Martinez-Climent, Jose Angel; Oyarzabal, Julen; Prosper, Felipe.
Afiliação
  • San José-Enériz E; Area de Hemato-Oncología, Centro de Investigación Médica Aplicada, IDISNA, Ciberonc, Universidad de Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Agirre X; Area de Hemato-Oncología, Centro de Investigación Médica Aplicada, IDISNA, Ciberonc, Universidad de Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Rabal O; Small Molecule Discovery Platform, Molecular Therapeutics Program, Center for Applied Medical Research, University of Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Vilas-Zornoza A; Area de Hemato-Oncología, Centro de Investigación Médica Aplicada, IDISNA, Ciberonc, Universidad de Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Sanchez-Arias JA; Small Molecule Discovery Platform, Molecular Therapeutics Program, Center for Applied Medical Research, University of Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Miranda E; Area de Hemato-Oncología, Centro de Investigación Médica Aplicada, IDISNA, Ciberonc, Universidad de Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Ugarte A; Small Molecule Discovery Platform, Molecular Therapeutics Program, Center for Applied Medical Research, University of Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Roa S; Area de Hemato-Oncología, Centro de Investigación Médica Aplicada, IDISNA, Ciberonc, Universidad de Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Paiva B; Area de Hemato-Oncología, Centro de Investigación Médica Aplicada, IDISNA, Ciberonc, Universidad de Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Estella-Hermoso de Mendoza A; Small Molecule Discovery Platform, Molecular Therapeutics Program, Center for Applied Medical Research, University of Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Alvarez RM; Small Molecule Discovery Platform, Molecular Therapeutics Program, Center for Applied Medical Research, University of Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Casares N; Area de Terapia Génica y Hepatología, Centro de Investigación Médica Aplicada, Universidad de Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Segura V; Unidad de Bioinformática, Centro de Investigación Médica Aplicada, Universidad de Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Martín-Subero JI; Departamento de Fundamentos Clínicos, Universitat de Barcelona, Institut d'Investigacions Biomèdiques August Pi i Sunyer, Centre Esther Koplowitz, C/ Rosello 153 2nd floor 08036 Barcelona, Spain.
  • Ogi FX; Nanotemper Technologies GmbH, Flößergasse 4, Munich, Germany.
  • Soule P; Nanotemper Technologies GmbH, Flößergasse 4, Munich, Germany.
  • Santiveri CM; Spectroscopy and NMR Unit, Spanish National Cancer Research Center (CNIO), C/ Melchor Fernández Almagro, 3 28029 Madrid, Spain.
  • Campos-Olivas R; Spectroscopy and NMR Unit, Spanish National Cancer Research Center (CNIO), C/ Melchor Fernández Almagro, 3 28029 Madrid, Spain.
  • Castellano G; Departamento de Fundamentos Clínicos, Universitat de Barcelona, Institut d'Investigacions Biomèdiques August Pi i Sunyer, Centre Esther Koplowitz, C/ Rosello 153 2nd floor 08036 Barcelona, Spain.
  • de Barrena MGF; Area de Terapia Génica y Hepatología, Centro de Investigación Médica Aplicada, Universidad de Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Rodriguez-Madoz JR; Area de Hemato-Oncología, Centro de Investigación Médica Aplicada, IDISNA, Ciberonc, Universidad de Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • García-Barchino MJ; Area de Hemato-Oncología, Centro de Investigación Médica Aplicada, IDISNA, Ciberonc, Universidad de Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Lasarte JJ; Area de Terapia Génica y Hepatología, Centro de Investigación Médica Aplicada, Universidad de Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Avila MA; Area de Terapia Génica y Hepatología, Centro de Investigación Médica Aplicada, Universidad de Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Martinez-Climent JA; Area de Hemato-Oncología, Centro de Investigación Médica Aplicada, IDISNA, Ciberonc, Universidad de Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Oyarzabal J; Small Molecule Discovery Platform, Molecular Therapeutics Program, Center for Applied Medical Research, University of Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
  • Prosper F; Area de Hemato-Oncología, Centro de Investigación Médica Aplicada, IDISNA, Ciberonc, Universidad de Navarra, Avenida Pío XII, 55 31008 Pamplona, Spain.
Nat Commun ; 8: 15424, 2017 05 26.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-28548080
Assuntos
Antineoplásicos/farmacologia; Metilases de Modificação do DNA/antagonistas & inibidores; Desenho de Fármacos; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Neoplasias Hematológicas/tratamento farmacológico; Histona-Lisina N-Metiltransferase/antagonistas & inibidores; Animais; Antineoplásicos/química; Antineoplásicos/uso terapêutico; Apoptose/efeitos dos fármacos; Apoptose/genética; Apoptose/imunologia; Linhagem Celular Tumoral; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Proliferação de Células/genética; Cristalografia por Raios X; Metilases de Modificação do DNA/química; Metilases de Modificação do DNA/genética; Metilases de Modificação do DNA/metabolismo; Relação Dose-Resposta a Droga; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Inibidores Enzimáticos/química; Inibidores Enzimáticos/uso terapêutico; Epigênese Genética/efeitos dos fármacos; Feminino; Neoplasias Hematológicas/genética; Neoplasias Hematológicas/imunologia; Neoplasias Hematológicas/mortalidade; Antígenos de Histocompatibilidade/química; Antígenos de Histocompatibilidade/genética; Antígenos de Histocompatibilidade/metabolismo; Histona-Lisina N-Metiltransferase/química; Histona-Lisina N-Metiltransferase/genética; Histona-Lisina N-Metiltransferase/metabolismo; Humanos; Interferons/imunologia; Interferons/metabolismo; Camundongos; Camundongos Endogâmicos BALB C; Microssomos Hepáticos; Simulação de Acoplamento Molecular; Análise de Sobrevida; Resultado do Tratamento; Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto
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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Metilases de Modificação do DNA / Desenho de Fármacos / Histona-Lisina N-Metiltransferase / Neoplasias Hematológicas / Inibidores Enzimáticos / Antineoplásicos Idioma: En Revista: Nat Commun Ano de publicação: 2017 Tipo de documento: Article País de afiliação: Espanha
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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Metilases de Modificação do DNA / Desenho de Fármacos / Histona-Lisina N-Metiltransferase / Neoplasias Hematológicas / Inibidores Enzimáticos / Antineoplásicos Idioma: En Revista: Nat Commun Ano de publicação: 2017 Tipo de documento: Article País de afiliação: Espanha