Ester-prodrugs of ethambutol control its antibacterial activity and provide rapid screening for mycobacterial hydrolase activity.

Larsen, Erik M; Stephens, Dominique C; Clarke, Nathan H; Johnson, R Jeremy

Larsen, Erik M; Stephens, Dominique C; Clarke, Nathan H; Johnson, R Jeremy.

Afiliação

Larsen EM; Department of Chemistry and Biochemistry, Butler University, 4600 Sunset Ave., Indianapolis, IN 46208, USA.
Stephens DC; Department of Chemistry and Biochemistry, Butler University, 4600 Sunset Ave., Indianapolis, IN 46208, USA.
Clarke NH; Department of Chemistry and Biochemistry, Butler University, 4600 Sunset Ave., Indianapolis, IN 46208, USA.
Johnson RJ; Department of Chemistry and Biochemistry, Butler University, 4600 Sunset Ave., Indianapolis, IN 46208, USA. Electronic address: rjjohns1@butler.edu.

Bioorg Med Chem Lett ; 27(19): 4544-4547, 2017 10 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-28882482

Assuntos

Antibacterianos/farmacologia; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Ésteres/farmacologia; Etambutol/farmacologia; Hidrolases/antagonistas & inibidores; Pró-Fármacos/farmacologia; Antibacterianos/síntese química; Antibacterianos/química; Relação Dose-Resposta a Droga; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Inibidores Enzimáticos/química; Ésteres/síntese química; Ésteres/química; Etambutol/síntese química; Etambutol/química; Hidrolases/metabolismo; Testes de Sensibilidade Microbiana; Estrutura Molecular; Mycobacterium smegmatis/efeitos dos fármacos; Mycobacterium smegmatis/metabolismo; Mycobacterium tuberculosis/efeitos dos fármacos; Mycobacterium tuberculosis/metabolismo; Pró-Fármacos/síntese química; Pró-Fármacos/química; Relação Estrutura-Atividade

Palavras-chave

Antibiotics; Ethambutol; Hydrolases; M. tuberculosis; Prodrugs; Tuberculosis

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pró-Fármacos / Inibidores Enzimáticos / Ésteres / Etambutol / Hidrolases / Antibacterianos Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Screening_studies Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Ano de publicação: 2017 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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