Spiro-containing derivatives show antiparasitic activity against Trypanosoma brucei through inhibition of the trypanothione reductase enzyme.

Turcano, Lorenzo; Battista, Theo; De Haro, Esther Torrente; Missineo, Antonino; Alli, Cristina; Paonessa, Giacomo; Colotti, Gianni; Harper, Steven; Fiorillo, Annarita; Ilari, Andrea; Bresciani, Alberto

Turcano, Lorenzo; Battista, Theo; De Haro, Esther Torrente; Missineo, Antonino; Alli, Cristina; Paonessa, Giacomo; Colotti, Gianni; Harper, Steven; Fiorillo, Annarita; Ilari, Andrea; Bresciani, Alberto.

Afiliação

Turcano L; Department of Translational and Discovery Research, Pomezia (Roma) Italy.
Battista T; Dipartimento di Scienze Biochimiche, Sapienza Università di Roma, Roma, Italy.
De Haro ET; Department of Drug Discovery, Pomezia (Roma) Italy.
Missineo A; Department of Translational and Discovery Research, Pomezia (Roma) Italy.
Alli C; Department of Translational and Discovery Research, Pomezia (Roma) Italy.
Paonessa G; Department of Translational and Discovery Research, Pomezia (Roma) Italy.
Colotti G; Istituto di Biologia e Patologia Molecolari del CNR c/o Dipartimento di Scienze Biochimiche, Sapienza Università di Roma, Roma, Italy.
Harper S; Department of Drug Discovery, Pomezia (Roma) Italy.
Fiorillo A; Dipartimento di Scienze Biochimiche, Sapienza Università di Roma, Roma, Italy.
Ilari A; Istituto di Biologia e Patologia Molecolari del CNR c/o Dipartimento di Scienze Biochimiche, Sapienza Università di Roma, Roma, Italy.
Bresciani A; Department of Translational and Discovery Research, Pomezia (Roma) Italy.

PLoS Negl Trop Dis ; 14(5): e0008339, 2020 05.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-32437349

Assuntos

Antiprotozoários/farmacologia; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; NADH NADPH Oxirredutases/antagonistas & inibidores; Tolueno/análogos & derivados; Trypanosoma brucei brucei/efeitos dos fármacos; Antiprotozoários/isolamento & purificação; Sítios de Ligação; Cristalografia por Raios X; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Inibidores Enzimáticos/isolamento & purificação; Ensaios de Triagem em Larga Escala; NADH NADPH Oxirredutases/química; Ligação Proteica; Conformação Proteica; Tolueno/isolamento & purificação; Tolueno/farmacologia; Trypanosoma brucei brucei/enzimologia

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Tolueno / Trypanosoma brucei brucei / Inibidores Enzimáticos / NADH NADPH Oxirredutases / Antiprotozoários Idioma: En Revista: PLoS Negl Trop Dis Ano de publicação: 2020 Tipo de documento: Article

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