1.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(19): 5194-8, 2006 Oct 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-16870428
RESUMEN
In the present work, we explore the possibility of introducing selectivity to existing chemotherapeutics via the design of non-pro-drug, bi-functional molecules comprising a microtubule-binding agent and a substrate for a disease-associated kinase. The design, synthesis, and in vitro biological evaluation of paclitaxel-thymidine and vinblastine-thymidine bi-functional conjugates are reported here. This work provides the first account of 'kinase-mediated trapping' of cancer therapeutics.
Asunto(s)
Antineoplásicos/síntesis química , Sistemas de Liberación de Medicamentos/métodos , Proteínas de Neoplasias/metabolismo , Neoplasias/patología , Paclitaxel/administración & dosificación , Proteínas Quinasas/metabolismo , Timidina/administración & dosificación , Vinblastina/administración & dosificación , Antineoplásicos/farmacología , Línea Celular Tumoral , Diseño de Fármacos , Humanos , Microtúbulos/metabolismo , Neoplasias/tratamiento farmacológico , Relación Estructura-Actividad , Especificidad por Sustrato
2.
Angew Chem Int Ed Engl
; 43(13): 1672-5, 2004 Mar 19.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-15038033