RESUMEN
Epigallocatechin-3-gallate (EGCG), a polyphenol derived from Green Tea, is one of the sources of natural bioactive compounds which are currently being developed as medicinal ingredients. Besides other biological activities, this natural compound exhibits anti-cariogenic effects. However, EGCG has low physical-chemical stability and poor bioavailability. Thus, the purpose of this study was to develop and characterize lipid-chitosan hybrid nanoparticle with EGCG and to evaluate its in vitro activity against cariogenic planktonic microorganisms. Lipid-chitosan hybrid nanoparticle (LCHNP-EGCG) were prepared by emulsion and sonication method in one step and characterized according to diameter, polydispersity index (PdI), zeta potential (ZP), encapsulation efficiency (EE), mucoadhesion capacity and morphology. Strains of Streptococcus mutans, Streptococcus sobrinus and Lactobacillus casei were treated with LCHNP- EGCG, and minimum inhibitory concentration (MIC) and minimum bactericidal concentration (MBC) were evaluated. LCHNP-EGCG exhibited a size of 217.3 ± 5.1 nm with a low polydispersity index (0.17) and positive zeta potential indicating the presence of chitosan on the lipid nanoparticle surface (+33.7 mV). The LCHNP-EGCG showed a spherical morphology, high stability and a mucoadhesive property due to the presence of chitosan coating. In addition, the EGCG encapsulation efficiency was 96%. A reduction of almost 15-fold in the MIC and MBC against the strains was observed when EGCG was encapsulated in LCHNP, indicating the potential of EGCG encapsulation in lipid-polymer hybrid nanoparticles. Taking the results together, the LCHNP-EGCG could be an interesting system to use in dental care due to their nanometric size, mucoadhesive properties high antibacterial activity against relevant planktonic microorganisms.
Asunto(s)
Antibacterianos , Catequina , Catequina/análogos & derivados , Quitosano , Pruebas de Sensibilidad Microbiana , Nanopartículas , Streptococcus mutans , Catequina/farmacología , Catequina/química , Quitosano/química , Quitosano/farmacología , Streptococcus mutans/efectos de los fármacos , Antibacterianos/farmacología , Antibacterianos/química , Nanopartículas/química , Streptococcus sobrinus/efectos de los fármacos , Lacticaseibacillus casei/efectos de los fármacos , Lípidos/química , Plancton/efectos de los fármacos , Caries Dental/microbiología , Caries Dental/prevención & control , Portadores de Fármacos/química , Tamaño de la Partícula , Emulsiones , SonicaciónRESUMEN
Abstract Background: The endothelium is a monolayer of cells that extends on the vascular inner surface, responsible for the modulation of vascular tone. By means of the release of nitric oxide (NO), the endothelium has an important protective function against cardiovascular diseases. Objective: Verify if cis- [Ru(bpy)2(NO2)(NO)](PF6)2 (BPY) improves endothelial function and the sensibility of conductance (aorta) and resistance (coronary) to vascular relaxation induced by BPY. Methods: Normotensive (2K) and hypertensive (2K-1C) Wistar rats were used. For vascular reactivity study, thoracic aortas were isolated, rings with intact endothelium were incubated with: BPY(0.01 to10 µM) and concentration effect curves to acetylcholine were performed. In addition, cumulative concentration curves were performed to BPY (1.0 nM to 0.1 µM) in aortic and coronary rings, with intact and denuded endothelium. Results: In aorta from 2K-1C animals, the treatment with BPY 0.1µM increased the potency of acetylcholine-induced relaxation and it was able to revert the endothelial dysfunction. The presence of the endothelium did not modify the effect of BPY in inducing the relaxation in aortas from 2K and 2K-1C rats. In coronary, the endothelium potentiated the vasodilator effect of BPY in vessels from 2K and 2K-1C rats. Conclusion: Our results suggest that 0.1 µM of BPY is able to normalize the relaxation endothelium dependent in hypertensive rats, and the compound BPY induces relaxation in aortic from normotensive and hypertensive rats with the same potency. The endothelium potentiate the relaxation effect induced by BPY in coronary from normotensive and hypertensive rats, with lower effect on coronary from hypertensive rats.
Resumo Fundamento: O endotélio é uma monocamada de células que se estende sobre a superfície interna vascular, responsável pela modulação do tônus vascular. Por meio da liberação de óxido nítrico (NO), o endotélio tem uma função protetora importante contra doenças cardiovasculares. Objetivo: Verificar se o cis- [Ru (BPY)2 (NO2) (NO)] (PF6) 2 (BPY) melhora a função endotelial e a sensibilidade da condutância (aorta) e da resistência (coronária) ao relaxamento vascular induzido por BPY. Métodos: Foram utilizados ratos Wistar normotensos (2K) e hipertensos (2K-1C). Para o estudo de reatividade vascular, as aortas torácicas foram isoladas, os anéis com endotélio intacto foram incubados com: BPY (0,01 a 10 µM) e se realizaram curvas de efeito de concentração para acetilcolina. Adicionalmente, foram feitas curvas de concentração cumulativas para BPY (1,0 nM a 0,1 µM) nos anéis aórticos e coronários, com endotélio intacto e nu. Resultados: Na aorta de animais 2K-1C, o tratamento com BPY 0,1 µM aumentou a potência do relaxamento induzido pela acetilcolina e foi capaz de reverter a disfunção endotelial. A presença do endotélio não modificou o efeito da BPY na indução do relaxamento em aortas de ratos 2K e 2K-1C. Na coronária, o endotélio potencializou o efeito vasodilatador do BPY em vasos de ratos 2K e 2K-1C. Conclusão: Nossos resultados sugerem que 0,1 µM de BPY é capaz de normalizar o relaxamento dependente do endotélio em ratos hipertensos, e o composto BPY induz relaxamento na aorta de ratos normotensos e hipertensos com a mesma potência. O endotélio potencializa o efeito de relaxamento induzido pela BPY em coronárias de ratos normotensos e hipertensos, com menor efeito em coronárias de ratos hipertensos.
RESUMEN
BACKGROUND:: The endothelium is a monolayer of cells that extends on the vascular inner surface, responsible for the modulation of vascular tone. By means of the release of nitric oxide (NO), the endothelium has an important protective function against cardiovascular diseases. OBJECTIVE:: Verify if cis- [Ru(bpy)2(NO2)(NO)](PF6)2 (BPY) improves endothelial function and the sensibility of conductance (aorta) and resistance (coronary) to vascular relaxation induced by BPY. METHODS:: Normotensive (2K) and hypertensive (2K-1C) Wistar rats were used. For vascular reactivity study, thoracic aortas were isolated, rings with intact endothelium were incubated with: BPY(0.01 to10 µM) and concentration effect curves to acetylcholine were performed. In addition, cumulative concentration curves were performed to BPY (1.0 nM to 0.1 µM) in aortic and coronary rings, with intact and denuded endothelium. RESULTS:: In aorta from 2K-1C animals, the treatment with BPY 0.1µM increased the potency of acetylcholine-induced relaxation and it was able to revert the endothelial dysfunction. The presence of the endothelium did not modify the effect of BPY in inducing the relaxation in aortas from 2K and 2K-1C rats. In coronary, the endothelium potentiated the vasodilator effect of BPY in vessels from 2K and 2K-1C rats. CONCLUSION:: Our results suggest that 0.1 µM of BPY is able to normalize the relaxation endothelium dependent in hypertensive rats, and the compound BPY induces relaxation in aortic from normotensive and hypertensive rats with the same potency. The endothelium potentiate the relaxation effect induced by BPY in coronary from normotensive and hypertensive rats, with lower effect on coronary from hypertensive rats. FUNDAMENTO:: O endotélio é uma monocamada de células que se estende sobre a superfície interna vascular, responsável pela modulação do tônus vascular. Por meio da liberação de óxido nítrico (NO), o endotélio tem uma função protetora importante contra doenças cardiovasculares. OBJETIVO:: Verificar se o cis- [Ru (BPY)2 (NO2) (NO)] (PF6) 2 (BPY) melhora a função endotelial e a sensibilidade da condutância (aorta) e da resistência (coronária) ao relaxamento vascular induzido por BPY. MÉTODOS:: Foram utilizados ratos Wistar normotensos (2K) e hipertensos (2K-1C). Para o estudo de reatividade vascular, as aortas torácicas foram isoladas, os anéis com endotélio intacto foram incubados com: BPY (0,01 a 10 µM) e se realizaram curvas de efeito de concentração para acetilcolina. Adicionalmente, foram feitas curvas de concentração cumulativas para BPY (1,0 nM a 0,1 µM) nos anéis aórticos e coronários, com endotélio intacto e nu. RESULTADOS:: Na aorta de animais 2K-1C, o tratamento com BPY 0,1 µM aumentou a potência do relaxamento induzido pela acetilcolina e foi capaz de reverter a disfunção endotelial. A presença do endotélio não modificou o efeito da BPY na indução do relaxamento em aortas de ratos 2K e 2K-1C. Na coronária, o endotélio potencializou o efeito vasodilatador do BPY em vasos de ratos 2K e 2K-1C. CONCLUSÃO:: Nossos resultados sugerem que 0,1 µM de BPY é capaz de normalizar o relaxamento dependente do endotélio em ratos hipertensos, e o composto BPY induz relaxamento na aorta de ratos normotensos e hipertensos com a mesma potência. O endotélio potencializa o efeito de relaxamento induzido pela BPY em coronárias de ratos normotensos e hipertensos, com menor efeito em coronárias de ratos hipertensos.
RESUMEN
Cinqüenta canais radiculares de dentes incisivos centrais superiores extraídos foram submetidos ao preparo biomecânico, com o objetivo de analisar a penetrabilidade na dentina radicular de diferentes curativos tópicos entre sessões. Após o término desse preparo, os canais radiculares foram preenchidos com 5 diferentes "curativos de demora" a seguir: grupo 1 - PMCC (2,5 : 7,5); grupo 2 - Calen; grupo 3 - Calen + PMCC; grupo 4 - Calen + PMC; grupo 5 - Pasta aquosa de hidróxido de cálcio. A análise estatística da penetrabilidade desses produtos na dentina radicular permitiu concluir que os grupos 3, 4 e 5 foram os que apresentaram maior índice de difusão na massa dentinária, enquanto que o P.M.C.C., levado aos canais através de pontas de papel absorvente, foi o que apresentou os piores resultados
Asunto(s)
Hidróxido de Calcio , Irrigantes del Conducto Radicular/farmacologíaRESUMEN
Este estudo teve como finalidade avaliar "in vitro", a solubilidade, a dosagem de íons Ca+2 e o pH do hidróxido de cálcio associado ao p-monoclorofenol canforado (PMCC) e ao p-monoclorofenol (PMC) visto a literatura apresentar vantagens e desvantagens com o seu uso. Com base nos resultados obtidos, pudemos concluir que: 1) Nas pastas à base de hidróxido de cálcio (Calen) associadas ao PMC, a adição da cânfora tornou-se desnecessária; 2) A formação do p-monoclorofenolato de cálcio tornou mais prolongada a ação bactericida da pasta Calen + PMC; 3) A solubilidade do p-monoclorofenol em associação com a pasta Calen, não sofreu a influência da ausência da cânfora; 4) O pH foi semelhante nas três pastas analisadas, independente da presença do p-monoclorofenol; 5) A liberação de íons Ca+2 foi mais lenta nas pastas associadas ao p-monoclorofenol