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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 14(20): 5045-50, 2004 Oct 18.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-15380196

RESUMEN

A series of 1,3-dihydro-2,1,3-benzothiadiazol-2,2-diones (I) and 3,4-dihydro-1H-2,1,3-benzothidiazin-2,2-diones (II) were prepared. While the five-member ring series (I) did not show good affinity for opioid receptors, the six-member ring series (II) exhibited extremely high affinity and selectivity for the NOP receptor and showed full agonist activity, as determined by stimulation of GTPgamma[35S] binding.


Asunto(s)
Receptores Opioides mu/agonistas , Tiazinas/síntesis química , Tiazoles/síntesis química , Animales , Humanos , Técnicas In Vitro , Ligandos , Ensayo de Unión Radioligante , Ratas , Receptores Opioides mu/metabolismo , Relación Estructura-Actividad , Tiazinas/química , Tiazinas/farmacología , Tiazoles/química , Tiazoles/farmacología
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