1.
Bioorg Med Chem Lett
; 11(16): 2147-51, 2001 Aug 20.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-11514157
RESUMEN
N-Hydroxyformamide-class metalloprotease inhibitors were designed and synthesized, which have potent broad-spectrum activity versus matrix metalloproteases and TNF-alpha converting enzyme (TACE). Compound 13c possesses good oral and intravenous pharmacokinetics in the rat and dog.
Asunto(s)
Inhibidores Enzimáticos/farmacología , Formamidas/farmacología , Inhibidores de la Metaloproteinasa de la Matriz , Metaloendopeptidasas/antagonistas & inhibidores , Oligopéptidos/farmacología , Proteínas ADAM , Proteína ADAM17 , Animales , Perros , Inhibidores Enzimáticos/síntesis química , Inhibidores Enzimáticos/química , Inhibidores Enzimáticos/farmacocinética , Formamidas/química , Oligopéptidos/química , Ratas , Relación Estructura-Actividad
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 11(14): 1939-42, 2001 Jul 23.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-11459665
RESUMEN
We have prepared a novel series of 2-amino-4,6-diarylpyridines that function as ligands of estrogen receptor alpha (ERalpha) and estrogen receptor beta (ERbeta). These compounds bind to both ERalpha and ERbeta with a modest selectivity for the alpha subtype. The most potent of these analogues, compound 19, has a K(i)=20nM at ERalpha. These molecules represent a novel template for designing potentially useful ligands for the estrogen receptor.
Asunto(s)
Receptores de Estrógenos/metabolismo , Moduladores Selectivos de los Receptores de Estrógeno/síntesis química , Moduladores Selectivos de los Receptores de Estrógeno/farmacología , Bacterias/genética , Bacterias/metabolismo , Sitios de Unión/fisiología , Cristalografía por Rayos X , Receptor alfa de Estrógeno , Receptor beta de Estrógeno , Humanos , Ligandos , Unión Proteica/fisiología , Piridinas/síntesis química , Piridinas/metabolismo , Clorhidrato de Raloxifeno/metabolismo , Sensibilidad y Especificidad
3.
J Med Chem
; 39(3): 665-8, 1996 Feb 02.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-8576907