1,3-Biarylureas as selective non-peptide antagonists of the orexin-1 receptor.

Porter, R A; Chan, W N; Coulton, S; Johns, A; Hadley, M S; Widdowson, K; Jerman, J C; Brough, S J; Coldwell, M; Smart, D; Jewitt, F; Jeffrey, P; Austin, N

Porter, R A; Chan, W N; Coulton, S; Johns, A; Hadley, M S; Widdowson, K; Jerman, J C; Brough, S J; Coldwell, M; Smart, D; Jewitt, F; Jeffrey, P; Austin, N.

Afiliación

Porter RA; GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, New Frontiers Science Park North, Third Avenue, Harlow, CM19 5AW, Essex, UK. porter@sbphrd.com

Bioorg Med Chem Lett ; 11(14): 1907-10, 2001 Jul 23.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-11459658

ABSTRACT

ABSTRACT

This communication reports SARs for the first orexin-1 receptor antagonist series of 1-aryl-3-quinolin-4-yl and 1-aryl-3-naphthyridin-4-yl ureas. One of these compounds, 31 (SB-334867), has excellent selectivity for the orexin-1 receptor, blood-brain barrier permeability and shows in vivo activity following ip dosing.

Asunto(s)

Benzoxazoles/farmacología; Barrera Hematoencefálica; Naftiridinas/farmacocinética; Receptores de Neuropéptido/antagonistas & inhibidores; Urea/análogos & derivados; Urea/farmacología; Animales; Benzoxazoles/síntesis química; Células CHO; Sistema Nervioso Central/metabolismo; Cricetinae; Humanos; Indoles/química; Infusiones Intravenosas; Naftiridinas/síntesis química; Receptores de Orexina; Permeabilidad; Quinolinas/química; Receptores Acoplados a Proteínas G; Sensibilidad y Especificidad; Relación Estructura-Actividad; Urea/síntesis química

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Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Urea / Benzoxazoles / Barrera Hematoencefálica / Receptores de Neuropéptido / Naftiridinas Tipo de estudio: Diagnostic_studies Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2001 Tipo del documento: Article

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