7-Oxopyrrolopyridine-derived DPP4 inhibitors-mitigation of CYP and hERG liabilities via introduction of polar functionalities in the active site.

Wang, Wei; Devasthale, Pratik; Wang, Aiying; Harrity, Tom; Egan, Don; Morgan, Nathan; Cap, Michael; Fura, Aberra; Klei, Herbert E; Kish, Kevin; Weigelt, Carolyn; Sun, Lucy; Levesque, Paul; Li, Yi-Xin; Zahler, Robert; Kirby, Mark S; Hamann, Lawrence G

Wang, Wei; Devasthale, Pratik; Wang, Aiying; Harrity, Tom; Egan, Don; Morgan, Nathan; Cap, Michael; Fura, Aberra; Klei, Herbert E; Kish, Kevin; Weigelt, Carolyn; Sun, Lucy; Levesque, Paul; Li, Yi-Xin; Zahler, Robert; Kirby, Mark S; Hamann, Lawrence G.

Afiliación

Wang W; Metabolic Diseases Chemistry, Bristol-Myers Squibb Research and Development, Princeton, NJ 08543-5400, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 21(22): 6646-51, 2011 Nov 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-21996520

Asunto(s)

Citocromo P-450 CYP3A/metabolismo; Dipeptidil Peptidasa 4/metabolismo; Inhibidores de la Dipeptidil-Peptidasa IV/química; Inhibidores de la Dipeptidil-Peptidasa IV/farmacología; Canales de Potasio Éter-A-Go-Go/metabolismo; Piridinas/química; Piridinas/farmacología; Animales; Dominio Catalítico; Diabetes Mellitus/tratamiento farmacológico; Inhibidores de la Dipeptidil-Peptidasa IV/farmacocinética; Humanos; Insulina/sangre; Insulina/metabolismo; Ratones; Ratones Endogámicos C57BL; Modelos Moleculares; Piridinas/farmacocinética; Pirroles/química; Pirroles/farmacocinética; Pirroles/farmacología; Ratas; Estereoisomerismo

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Texto completo: 1 Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piridinas / Dipeptidil Peptidasa 4 / Citocromo P-450 CYP3A / Canales de Potasio Éter-A-Go-Go / Inhibidores de la Dipeptidil-Peptidasa IV Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2011 Tipo del documento: Article

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