Discovery of [(2R,5R)-5-{[(5-fluoropyridin-2-yl)oxy]methyl}-2-methylpiperidin-1-yl][5-methyl-2-(pyrimidin-2-yl)phenyl]methanone (MK-6096): a dual orexin receptor antagonist with potent sleep-promoting properties.

Coleman, Paul J; Schreier, John D; Cox, Christopher D; Breslin, Michael J; Whitman, David B; Bogusky, Michael J; McGaughey, Georgia B; Bednar, Rodney A; Lemaire, Wei; Doran, Scott M; Fox, Steven V; Garson, Susan L; Gotter, Anthony L; Harrell, C Meacham; Reiss, Duane R; Cabalu, Tamara D; Cui, Donghui; Prueksaritanont, Thomayant; Stevens, Joanne; Tannenbaum, Pamela L; Ball, Richard G; Stellabott, Joyce; Young, Steven D; Hartman, George D; Winrow, Christopher J; Renger, John J

Coleman, Paul J; Schreier, John D; Cox, Christopher D; Breslin, Michael J; Whitman, David B; Bogusky, Michael J; McGaughey, Georgia B; Bednar, Rodney A; Lemaire, Wei; Doran, Scott M; Fox, Steven V; Garson, Susan L; Gotter, Anthony L; Harrell, C Meacham; Reiss, Duane R; Cabalu, Tamara D; Cui, Donghui; Prueksaritanont, Thomayant; Stevens, Joanne; Tannenbaum, Pamela L; Ball, Richard G; Stellabott, Joyce; Young, Steven D; Hartman, George D; Winrow, Christopher J; Renger, John J.

Afiliación

Coleman PJ; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, P.O. Box 4, Sumneytown Pike, West Point, PA 19486, USA. paul_coleman@merck.com

ChemMedChem ; 7(3): 415-24, 337, 2012 Mar 05.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-22307992

Asunto(s)

Hipnóticos y Sedantes/síntesis química; Piperidinas/síntesis química; Piridinas/síntesis química; Receptores Acoplados a Proteínas G/antagonistas & inhibidores; Receptores de Neuropéptido/antagonistas & inhibidores; Trastornos del Inicio y del Mantenimiento del Sueño/tratamiento farmacológico; Triazoles/síntesis química; Animales; Encéfalo/efectos de los fármacos; Encéfalo/metabolismo; Perros; Descubrimiento de Drogas; Humanos; Hipnóticos y Sedantes/farmacocinética; Hipnóticos y Sedantes/farmacología; Espectroscopía de Resonancia Magnética; Modelos Moleculares; Receptores de Orexina; Piperidinas/farmacocinética; Piperidinas/farmacología; Unión Proteica; Piridinas/farmacocinética; Piridinas/farmacología; Ratas; Receptores Acoplados a Proteínas G/metabolismo; Receptores de Neuropéptido/metabolismo; Sueño; Trastornos del Inicio y del Mantenimiento del Sueño/metabolismo; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad; Triazoles/farmacocinética; Triazoles/farmacología; Vigilia/efectos de los fármacos

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Texto completo: 1 Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piperidinas / Piridinas / Triazoles / Receptores de Neuropéptido / Receptores Acoplados a Proteínas G / Hipnóticos y Sedantes / Trastornos del Inicio y del Mantenimiento del Sueño Idioma: En Revista: ChemMedChem Asunto de la revista: FARMACOLOGIA / QUIMICA Año: 2012 Tipo del documento: Article

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