Structure-based design of novel dihydroisoquinoline BACE-1 inhibitors that do not engage the catalytic aspartates.

Bowers, Simeon; Xu, Ying-zi; Yuan, Shendong; Probst, Gary D; Hom, Roy K; Chan, Wayman; Konradi, Andrei W; Sham, Hing L; Zhu, Yong L; Beroza, Paul; Pan, Hu; Brecht, Eric; Yao, Nanhua; Lougheed, Julie; Tam, Danny; Ren, Zhao; Ruslim, Lany; Bova, Michael P; Artis, Dean R

Bowers, Simeon; Xu, Ying-zi; Yuan, Shendong; Probst, Gary D; Hom, Roy K; Chan, Wayman; Konradi, Andrei W; Sham, Hing L; Zhu, Yong L; Beroza, Paul; Pan, Hu; Brecht, Eric; Yao, Nanhua; Lougheed, Julie; Tam, Danny; Ren, Zhao; Ruslim, Lany; Bova, Michael P; Artis, Dean R.

Afiliación

Bowers S; Department of Chemical Sciences, Elan Pharmaceuticals, 180 Oyster Point Boulevard, South San Francisco, CA 94080, USA. simeongbowers@gmail.com

Bioorg Med Chem Lett ; 23(7): 2181-6, 2013 Apr 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-23465612

Asunto(s)

Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide/antagonistas & inhibidores; Ácido Aspártico Endopeptidasas/antagonistas & inhibidores; Ácido Aspártico/química; Diseño de Fármacos; Isoquinolinas/farmacología; Inhibidores de Proteasas/farmacología; Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide/metabolismo; Ácido Aspártico Endopeptidasas/metabolismo; Catálisis; Cristalografía por Rayos X; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Humanos; Isoquinolinas/síntesis química; Isoquinolinas/química; Modelos Moleculares; Estructura Molecular; Inhibidores de Proteasas/síntesis química; Inhibidores de Proteasas/química; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Inhibidores de Proteasas / Diseño de Fármacos / Ácido Aspártico Endopeptidasas / Ácido Aspártico / Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide / Isoquinolinas Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2013 Tipo del documento: Article

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