Optimization of activity, selectivity, and liability profiles in 5-oxopyrrolopyridine DPP4 inhibitors leading to clinical candidate (Sa)-2-(3-(aminomethyl)-4-(2,4-dichlorophenyl)-2-methyl-5-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6(7H)-yl)-N,N-dimethylacetamide (BMS-767778).

Devasthale, Pratik; Wang, Ying; Wang, Wei; Fevig, John; Feng, JianXin; Wang, Aiying; Harrity, Tom; Egan, Don; Morgan, Nathan; Cap, Michael; Fura, Aberra; Klei, Herbert E; Kish, Kevin; Weigelt, Carolyn; Sun, Lucy; Levesque, Paul; Moulin, Frederic; Li, Yi-Xin; Zahler, Robert; Kirby, Mark S; Hamann, Lawrence G

Devasthale, Pratik; Wang, Ying; Wang, Wei; Fevig, John; Feng, JianXin; Wang, Aiying; Harrity, Tom; Egan, Don; Morgan, Nathan; Cap, Michael; Fura, Aberra; Klei, Herbert E; Kish, Kevin; Weigelt, Carolyn; Sun, Lucy; Levesque, Paul; Moulin, Frederic; Li, Yi-Xin; Zahler, Robert; Kirby, Mark S; Hamann, Lawrence G.

Afiliación

Devasthale P; Metabolic Diseases Chemistry, Metabolic Diseases Biology, §Pharmaceutical Candidate Optimization, â¥Protein Science and Structure, â¥Computer-Assisted Drug Design, Bristol-Myers Squibb Research and Development , Princeton, New Jersey 08543-5400, United States.

J Med Chem ; 56(18): 7343-57, 2013 Sep 26.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-23964740

Asunto(s)

Acetamidas/química; Acetamidas/farmacología; Compuestos Bicíclicos Heterocíclicos con Puentes/química; Compuestos Bicíclicos Heterocíclicos con Puentes/farmacología; Dipeptidil Peptidasa 4/metabolismo; Inhibidores de la Dipeptidil-Peptidasa IV/química; Inhibidores de la Dipeptidil-Peptidasa IV/farmacología; Diseño de Fármacos; Pirroles/química; Pirroles/farmacología; Acetamidas/síntesis química; Animales; Compuestos Bicíclicos Heterocíclicos con Puentes/síntesis química; Dominio Catalítico; Dipeptidil Peptidasa 4/química; Inhibidores de la Dipeptidil-Peptidasa IV/síntesis química; Prueba de Tolerancia a la Glucosa; Humanos; Masculino; Ratones; Modelos Moleculares; Pirroles/síntesis química; Especificidad por Sustrato

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Texto completo: 1 Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirroles / Diseño de Fármacos / Dipeptidil Peptidasa 4 / Compuestos Bicíclicos Heterocíclicos con Puentes / Inhibidores de la Dipeptidil-Peptidasa IV / Acetamidas Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2013 Tipo del documento: Article

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