Orally active 7-substituted (4-benzylphthalazin-1-yl)-2-methylpiperazin-1-yl]nicotinonitriles as active-site inhibitors of sphingosine 1-phosphate lyase for the treatment of multiple sclerosis.

Weiler, Sven; Braendlin, Nadine; Beerli, Christian; Bergsdorf, Christian; Schubart, Anna; Srinivas, Honnappa; Oberhauser, Berndt; Billich, Andreas

Weiler, Sven; Braendlin, Nadine; Beerli, Christian; Bergsdorf, Christian; Schubart, Anna; Srinivas, Honnappa; Oberhauser, Berndt; Billich, Andreas.

Afiliación

Weiler S; Novartis Institutes for BioMedical Research , Basel, CH-4002, Switzerland.

J Med Chem ; 57(12): 5074-84, 2014 Jun 26.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-24809814

Asunto(s)

Aldehído-Liasas/antagonistas & inhibidores; Esclerosis Múltiple/tratamiento farmacológico; Ftalazinas/química; Piridinas/química; Administración Oral; Aldehído-Liasas/química; Aldehído-Liasas/genética; Animales; Dominio Catalítico; Células Cultivadas; Cristalografía por Rayos X; Encefalomielitis Autoinmune Experimental/tratamiento farmacológico; Encefalomielitis Autoinmune Experimental/enzimología; Femenino; Humanos; Masculino; Modelos Moleculares; Esclerosis Múltiple/enzimología; Mutación; Ftalazinas/farmacocinética; Ftalazinas/farmacología; Conformación Proteica; Piridinas/farmacocinética; Piridinas/farmacología; Ratas Sprague-Dawley; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Ftalazinas / Piridinas / Aldehído-Liasas / Esclerosis Múltiple Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2014 Tipo del documento: Article

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