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Antikinetoplastid SAR study in 3-nitroimidazopyridine series: Identification of a novel non-genotoxic and potent anti-T. b. brucei hit-compound with improved pharmacokinetic properties.
Fersing, Cyril; Boudot, Clotilde; Paoli-Lombardo, Romain; Primas, Nicolas; Pinault, Emilie; Hutter, Sébastien; Castera-Ducros, Caroline; Kabri, Youssef; Pedron, Julien; Bourgeade-Delmas, Sandra; Sournia-Saquet, Alix; Stigliani, Jean-Luc; Valentin, Alexis; Azqueta, Amaya; Muruzabal, Damián; Destere, Alexandre; Wyllie, Susan; Fairlamb, Alan H; Corvaisier, Sophie; Since, Marc; Malzert-Fréon, Aurélie; Di Giorgio, Carole; Rathelot, Pascal; Azas, Nadine; Courtioux, Bertrand; Vanelle, Patrice; Verhaeghe, Pierre.
Afiliación
  • Fersing C; Aix Marseille Univ, CNRS, ICR UMR 7273, Equipe Pharmaco-Chimie Radicalaire, Faculté de Pharmacie, 27 Boulevard Jean Moulin, CS30064, 13385, Marseille Cedex 05, France.
  • Boudot C; Université de Limoges, UMR Inserm 1094, Neuroépidémiologie Tropicale, Faculté de Pharmacie, 2 Rue Du Dr Marcland, 87025, Limoges, France.
  • Paoli-Lombardo R; Aix Marseille Univ, CNRS, ICR UMR 7273, Equipe Pharmaco-Chimie Radicalaire, Faculté de Pharmacie, 27 Boulevard Jean Moulin, CS30064, 13385, Marseille Cedex 05, France.
  • Primas N; Aix Marseille Univ, CNRS, ICR UMR 7273, Equipe Pharmaco-Chimie Radicalaire, Faculté de Pharmacie, 27 Boulevard Jean Moulin, CS30064, 13385, Marseille Cedex 05, France.
  • Pinault E; Université de Limoges, BISCEm, US 042 INSERM - UMS 2015 CNRS, Mass Spectrometry Platform, CBRS, 2 Rue Du Pr. Descottes, F-87025, Limoges, France.
  • Hutter S; Aix Marseille Univ, IHU Méditerranée Infection, UMR VITROME - Tropical Eukaryotic Pathogens, 19-21 Boulevard Jean Moulin, 13005, Marseille, France.
  • Castera-Ducros C; Aix Marseille Univ, CNRS, ICR UMR 7273, Equipe Pharmaco-Chimie Radicalaire, Faculté de Pharmacie, 27 Boulevard Jean Moulin, CS30064, 13385, Marseille Cedex 05, France.
  • Kabri Y; Aix Marseille Univ, CNRS, ICR UMR 7273, Equipe Pharmaco-Chimie Radicalaire, Faculté de Pharmacie, 27 Boulevard Jean Moulin, CS30064, 13385, Marseille Cedex 05, France.
  • Pedron J; LCC-CNRS Université de Toulouse, CNRS, UPS, Toulouse, France.
  • Bourgeade-Delmas S; UMR 152 PHARMA-DEV, Université de Toulouse, IRD, UPS, Toulouse, France.
  • Sournia-Saquet A; LCC-CNRS Université de Toulouse, CNRS, UPS, Toulouse, France.
  • Stigliani JL; LCC-CNRS Université de Toulouse, CNRS, UPS, Toulouse, France.
  • Valentin A; UMR 152 PHARMA-DEV, Université de Toulouse, IRD, UPS, Toulouse, France.
  • Azqueta A; Department of Pharmacology and Toxicology, Faculty of Pharmacy and Nutrition, University of Navarra, C/ Irunlarrea 1, CP 31008, Pamplona, Navarra, Spain.
  • Muruzabal D; Department of Pharmacology and Toxicology, Faculty of Pharmacy and Nutrition, University of Navarra, C/ Irunlarrea 1, CP 31008, Pamplona, Navarra, Spain.
  • Destere A; Department of Pharmacology, Toxicology and Pharmacovigilance, CHU Limoges, Limoges, France; INSERM, UMR 1248, University of Limoges, France.
  • Wyllie S; University of Dundee, School of Life Sciences, Division of Biological Chemistry and Drug Discovery, Dow Street, Dundee DD1 5EH, Scotland, United Kingdom.
  • Fairlamb AH; University of Dundee, School of Life Sciences, Division of Biological Chemistry and Drug Discovery, Dow Street, Dundee DD1 5EH, Scotland, United Kingdom.
  • Corvaisier S; Normandie Univ, UNICAEN, CERMN, 14000, Caen, France.
  • Since M; Normandie Univ, UNICAEN, CERMN, 14000, Caen, France.
  • Malzert-Fréon A; Normandie Univ, UNICAEN, CERMN, 14000, Caen, France.
  • Di Giorgio C; Institut Méditerranéen de Biodiversité et D'Ecologie Marine et Continentale (IMBE), Aix-Marseille Université, UMR CNRS IRD Avignon Université, Campus Timone - Faculté de Pharmacie, 27 Boulevard Jean-Moulin, F13385, Marseille Cedex 05, France.
  • Rathelot P; Aix Marseille Univ, CNRS, ICR UMR 7273, Equipe Pharmaco-Chimie Radicalaire, Faculté de Pharmacie, 27 Boulevard Jean Moulin, CS30064, 13385, Marseille Cedex 05, France.
  • Azas N; Aix Marseille Univ, IHU Méditerranée Infection, UMR VITROME - Tropical Eukaryotic Pathogens, 19-21 Boulevard Jean Moulin, 13005, Marseille, France.
  • Courtioux B; Université de Limoges, UMR Inserm 1094, Neuroépidémiologie Tropicale, Faculté de Pharmacie, 2 Rue Du Dr Marcland, 87025, Limoges, France.
  • Vanelle P; Aix Marseille Univ, CNRS, ICR UMR 7273, Equipe Pharmaco-Chimie Radicalaire, Faculté de Pharmacie, 27 Boulevard Jean Moulin, CS30064, 13385, Marseille Cedex 05, France.
  • Verhaeghe P; LCC-CNRS Université de Toulouse, CNRS, UPS, Toulouse, France. Electronic address: pierre.verhaeghe@lcc-toulouse.fr.
Eur J Med Chem ; 206: 112668, 2020 Nov 15.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-32795774
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Texto completo: 1 Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piridinas / Tripanocidas / Trypanosoma brucei brucei / Imidazoles Tipo de estudio: Diagnostic_studies / Prognostic_studies Idioma: En Revista: Eur J Med Chem Año: 2020 Tipo del documento: Article
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