Nonsteroidal anti-inflammatory drugs as scaffolds for the design of 5-lipoxygenase inhibitors.

Kolasa, T; Brooks, C D; Rodriques, K E; Summers, J B; Dellaria, J F; Hulkower, K I; Bouska, J; Bell, R L; Carter, G W

Kolasa, T; Brooks, C D; Rodriques, K E; Summers, J B; Dellaria, J F; Hulkower, K I; Bouska, J; Bell, R L; Carter, G W.

Afiliación

Kolasa T; Abbott Laboratories, Abbott Park, Illinois 60064, USA.

J Med Chem ; 40(5): 819-24, 1997 Feb 28.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-9057869

ABSTRACT

ABSTRACT

Representative nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) cyclooxygenase inhibitors such as ibuprofen, naproxen, and indomethacin were used as orally bioavailable scaffolds to design selective 5-lipoxygenase (5-LO) inhibitors. Replacement of the NSAID carboxylic acid group with a N-hydroxyurea group provided congeners with selective 5-LO inhibitory activity.

Asunto(s)

Antiinflamatorios no Esteroideos/química; Inhibidores de la Lipooxigenasa; Inhibidores de la Lipooxigenasa/síntesis química; Anafilaxia/tratamiento farmacológico; Anafilaxia/metabolismo; Animales; Antiinflamatorios no Esteroideos/síntesis química; Antiinflamatorios no Esteroideos/farmacocinética; Antiinflamatorios no Esteroideos/farmacología; Inhibidores de la Ciclooxigenasa/síntesis química; Inhibidores de la Ciclooxigenasa/farmacología; Diseño de Fármacos; Humanos; Hidroxiurea/análogos & derivados; Ibuprofeno/química; Indometacina/química; Leucocitos/efectos de los fármacos; Leucocitos/metabolismo; Leucotrieno E4/metabolismo; Inhibidores de la Lipooxigenasa/química; Inhibidores de la Lipooxigenasa/farmacocinética; Inhibidores de la Lipooxigenasa/farmacología; Espectroscopía de Resonancia Magnética; Masculino; Naproxeno/química; Ratas; Ratas Sprague-Dawley; Proteínas Recombinantes/metabolismo; Células Tumorales Cultivadas

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Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Antiinflamatorios no Esteroideos / Inhibidores de la Lipooxigenasa Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 1997 Tipo del documento: Article

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