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1.
J Zhejiang Univ Sci B ; 12(9): 720-9, 2011 Sep.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-21887847

RESUMEN

Polyethylenimine-cyclodextrin-tegafur (PEI-CyD-tegafur) conjugate was synthesized as a novel multifunctional prodrug of tegafur for co-delivery of chemotherapeutic agent tegafur and enhanced green fluorescent protein (EGFP) reporter plasmid DNA. Conjugation of tegafur to PEI-CyD via chemical linkage was characterized by (1)H NMR spectrometry and ultraviolet (UV) spectrometry. PEI-CyD-tegafur was able to condense plasmid DNA into complexes of around 150 nm with positive charge at the N/P ratio of 25, in accordance with electron microscopy observation of compact and monodisperse nanoparticles. The results of in vitro experiments showed enhanced cytotoxicity and considerable transfection efficiency in B16F10 cell line. Therefore, PEI-CyD-tegafur may have great potential as a co-delivery system with anti-cancer activity and potential for gene delivery.


Asunto(s)
Antineoplásicos/farmacología , Ciclodextrinas/administración & dosificación , Técnicas de Transferencia de Gen , Neoplasias/tratamiento farmacológico , Polietileneimina/administración & dosificación , Tegafur/administración & dosificación , Animales , Células COS , Línea Celular Tumoral , Ciclodextrinas/química , ADN/metabolismo , Combinación de Medicamentos , Genes Reporteros , Terapia Genética/métodos , Células HT29 , Humanos , Concentración 50 Inhibidora , Espectroscopía de Resonancia Magnética/métodos , Melanoma Experimental , Ratones , Nanopartículas/química , Plásmidos/metabolismo , Polietileneimina/química , Tegafur/química
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