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Bioorg Med Chem Lett ; 27(20): 4678-4681, 2017 10 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-28916339

RESUMO

According to the previously reported potent dual l-peptide PMI of p53-MDM2/MDMX interactions, a series of d-amino acid mutational PMI analogues, PMI-1-4, with enhanced proteolytic resistence and in vitro tumor cell inhibitory activities were reported, of which Liposome-PMI-1 showed a stronger inhibitory activity against the U87 cell lines than Nutlin-3. This d-amino acid mutation strategy may give a hand for enhancing the potential of peptide drugs.


Assuntos
Peptídeos/metabolismo , Proteínas Proto-Oncogênicas c-mdm2/metabolismo , Proteína Supressora de Tumor p53/metabolismo , Sequência de Aminoácidos , Aminoácidos/metabolismo , Sítios de Ligação , Linhagem Celular Tumoral , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Sobrevivência Celular , Dicroísmo Circular , Humanos , Lipossomos/química , Simulação de Dinâmica Molecular , Biblioteca de Peptídeos , Peptídeos/química , Peptídeos/farmacologia , Domínios e Motivos de Interação entre Proteínas/efeitos dos fármacos , Estrutura Terciária de Proteína , Proteínas Proto-Oncogênicas c-mdm2/antagonistas & inibidores , Proteína Supressora de Tumor p53/antagonistas & inibidores
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