From fragment screening to in vivo efficacy: optimization of a series of 2-aminoquinolines as potent inhibitors of beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1).

Cheng, Yuan; Judd, Ted C; Bartberger, Michael D; Brown, James; Chen, Kui; Fremeau, Robert T; Hickman, Dean; Hitchcock, Stephen A; Jordan, Brad; Li, Vivian; Lopez, Patricia; Louie, Steven W; Luo, Yi; Michelsen, Klaus; Nixey, Thomas; Powers, Timothy S; Rattan, Claire; Sickmier, E Allen; St Jean, David J; Wahl, Robert C; Wen, Paul H; Wood, Stephen

Cheng, Yuan; Judd, Ted C; Bartberger, Michael D; Brown, James; Chen, Kui; Fremeau, Robert T; Hickman, Dean; Hitchcock, Stephen A; Jordan, Brad; Li, Vivian; Lopez, Patricia; Louie, Steven W; Luo, Yi; Michelsen, Klaus; Nixey, Thomas; Powers, Timothy S; Rattan, Claire; Sickmier, E Allen; St Jean, David J; Wahl, Robert C; Wen, Paul H; Wood, Stephen.

Afiliación

Cheng Y; Chemistry Research and Discovery, Amgen Inc., One Amgen Center Drive, Thousand Oaks, California 91320, USA. yuanc@amgen.com

J Med Chem ; 54(16): 5836-57, 2011 Aug 25.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-21707077

Asunto(s)

Aminoquinolinas/síntesis química; Aminoquinolinas/farmacología; Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide/antagonistas & inhibidores; Ácido Aspártico Endopeptidasas/antagonistas & inhibidores; Aminoquinolinas/química; Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide/metabolismo; Péptidos beta-Amiloides/líquido cefalorraquídeo; Animales; Ácido Aspártico Endopeptidasas/metabolismo; Biocatálisis/efectos de los fármacos; Encéfalo/efectos de los fármacos; Encéfalo/metabolismo; Dominio Catalítico; Línea Celular; Cristalografía por Rayos X; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Evaluación Preclínica de Medicamentos; Inhibidores Enzimáticos/síntesis química; Inhibidores Enzimáticos/química; Inhibidores Enzimáticos/farmacología; Células HEK293; Humanos; Masculino; Modelos Químicos; Modelos Moleculares; Estructura Molecular; Estructura Terciaria de Proteína; Ratas; Ratas Sprague-Dawley; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Ácido Aspártico Endopeptidasas / Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide / Aminoquinolinas Tipo de estudio: Diagnostic_studies / Screening_studies Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2011 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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