Cyclic hydroxyamidines as amide isosteres: discovery of oxadiazolines and oxadiazines as potent and highly efficacious Î³-secretase modulators in vivo.

Sun, Zhong-Yue; Asberom, Theodros; Bara, Thomas; Bennett, Chad; Burnett, Duane; Chu, Inhou; Clader, John; Cohen-Williams, Mary; Cole, David; Czarniecki, Michael; Durkin, James; Gallo, Gioconda; Greenlee, William; Josien, Hubert; Huang, Xianhai; Hyde, Lynn; Jones, Nicholas; Kazakevich, Irina; Li, Hongmei; Liu, Xiaoxiang; Lee, Julie; Maccoss, Malcolm; Mandal, Mihir B; McCracken, Troy; Nomeir, Amin; Mazzola, Robert; Palani, Anandan; Parker, Eric M; Pissarnitski, Dmitri A; Qin, Jun; Song, Lixin; Terracina, Giuseppe; Vicarel, Monica; Voigt, Johannes; Xu, Ruo; Zhang, Lili; Zhang, Qi; Zhao, Zhiqiang; Zhu, Xiaohong; Zhu, Zhaoning

Sun, Zhong-Yue; Asberom, Theodros; Bara, Thomas; Bennett, Chad; Burnett, Duane; Chu, Inhou; Clader, John; Cohen-Williams, Mary; Cole, David; Czarniecki, Michael; Durkin, James; Gallo, Gioconda; Greenlee, William; Josien, Hubert; Huang, Xianhai; Hyde, Lynn; Jones, Nicholas; Kazakevich, Irina; Li, Hongmei; Liu, Xiaoxiang; Lee, Julie; Maccoss, Malcolm; Mandal, Mihir B; McCracken, Troy; Nomeir, Amin; Mazzola, Robert; Palani, Anandan; Parker, Eric M; Pissarnitski, Dmitri A; Qin, Jun; Song, Lixin; Terracina, Giuseppe; Vicarel, Monica; Voigt, Johannes; Xu, Ruo; Zhang, Lili; Zhang, Qi; Zhao, Zhiqiang; Zhu, Xiaohong; Zhu, Zhaoning.

Afiliación

Sun ZY; Department of Medicinal Chemistry, Schering Plough Research Institute, 2015 Galloping Hill Road, Kenilworth, New Jersey 07033, United States. ZYSUN66011@yahoo.com

J Med Chem ; 55(1): 489-502, 2012 Jan 12.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-22098494

Asunto(s)

Amidinas/síntesis química; Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide/metabolismo; Oxadiazoles/síntesis química; Oxazinas/síntesis química; Amidinas/farmacocinética; Amidinas/farmacología; Péptidos beta-Amiloides/metabolismo; Animales; Encéfalo/metabolismo; Perros; Células HEK293; Humanos; Macaca fascicularis; Masculino; Oxadiazoles/farmacocinética; Oxadiazoles/farmacología; Oxazinas/farmacocinética; Oxazinas/farmacología; Fragmentos de Péptidos/metabolismo; Ratas; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Oxadiazoles / Oxazinas / Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide / Amidinas Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2012 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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