Structure-activity relationship of a series of non peptidic RGD integrin antagonists targeting &#945;5ß1: part 2.

Delouvrié, Bénédicte; Al-Kadhimi, Katherine; Arnould, Jean-Claude; Barry, Simon T; Cross, Darren A E; Didelot, Myriam; Gavine, Paul R; Germain, Hervé; Harris, Craig S; Hughes, Adina M; Jude, David A; Kendrew, Jane; Lambert-van der Brempt, Christine; Lohmann, Jean-Jacques; Ménard, Morgan; Mortlock, Andrew A; Pass, Martin; Rooney, Claire; Vautier, Michel; Vincent, Jennifer L; Warin, Nicolas

Structure-activity relationship of a series of non peptidic RGD integrin antagonists targeting α5ß1: part 2.

Delouvrié, Bénédicte; Al-Kadhimi, Katherine; Arnould, Jean-Claude; Barry, Simon T; Cross, Darren A E; Didelot, Myriam; Gavine, Paul R; Germain, Hervé; Harris, Craig S; Hughes, Adina M; Jude, David A; Kendrew, Jane; Lambert-van der Brempt, Christine; Lohmann, Jean-Jacques; Ménard, Morgan; Mortlock, Andrew A; Pass, Martin; Rooney, Claire; Vautier, Michel; Vincent, Jennifer L; Warin, Nicolas.

Afiliación

Delouvrié B; AstraZeneca, Centre de Recherches, Z.I. La Pompelle, B.P. 1050, Chemin de Vrilly, 51689 Reims, Cedex 2, France. benedicte.delouvrie@astrazeneca.com

Bioorg Med Chem Lett ; 22(12): 4117-21, 2012 Jun 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-22572578

ABSTRACT

ABSTRACT

Potent antagonists of the integrin α(5)ß(1), which are RGD mimetics built from tyrosine are described. This paper describes the optimization of in vitro potency obtained by variation of two parts of the molecule, the central aromatic core and the amide moiety.

Asunto(s)

Integrina alfa5beta1/antagonistas & inhibidores; Oligopéptidos/síntesis química; Tirosina/análogos & derivados; Tirosina/síntesis química; Adhesión Celular/efectos de los fármacos; Supervivencia Celular/efectos de los fármacos; Fibrinógeno/química; Fibronectinas/química; Humanos; Integrina alfa5beta1/metabolismo; Células K562; Modelos Moleculares; Imitación Molecular; Oligopéptidos/farmacología; Albúmina Sérica/química; Relación Estructura-Actividad; Tirosina/farmacología

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar en Google

Texto completo: 1 Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Oligopéptidos / Tirosina / Integrina alfa5beta1 Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2012 Tipo del documento: Article País de afiliación: Francia

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar en Google