Discovery of the investigational drug TAK-441, a pyrrolo[3,2-c]pyridine derivative, as a highly potent and orally active hedgehog signaling inhibitor: modification of the core skeleton for improved solubility.

Ohashi, Tomohiro; Oguro, Yuya; Tanaka, Toshio; Shiokawa, Zenyu; Tanaka, Yuta; Shibata, Sachio; Sato, Yoshihiko; Yamakawa, Hiroko; Hattori, Harumi; Yamamoto, Yukiko; Kondo, Shigeru; Miyamoto, Maki; Nishihara, Mitsuhiro; Ishimura, Yoshimasa; Tojo, Hideaki; Baba, Atsuo; Sasaki, Satoshi

Ohashi, Tomohiro; Oguro, Yuya; Tanaka, Toshio; Shiokawa, Zenyu; Tanaka, Yuta; Shibata, Sachio; Sato, Yoshihiko; Yamakawa, Hiroko; Hattori, Harumi; Yamamoto, Yukiko; Kondo, Shigeru; Miyamoto, Maki; Nishihara, Mitsuhiro; Ishimura, Yoshimasa; Tojo, Hideaki; Baba, Atsuo; Sasaki, Satoshi.

Afiliación

Ohashi T; Pharmaceutical Research Division, Takeda Pharmaceutical Company Limited, 26-1, Muraoka-higashi 2-chome, Fujisawa, Kanagawa 251-8555, Japan.

Bioorg Med Chem ; 20(18): 5507-17, 2012 Sep 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-22898254

Asunto(s)

Antineoplásicos/farmacología; Descubrimiento de Drogas; Proteínas Hedgehog/antagonistas & inhibidores; Meduloblastoma/tratamiento farmacológico; Piridinas/farmacología; Pirroles/farmacología; Transducción de Señal/efectos de los fármacos; Animales; Antineoplásicos/síntesis química; Antineoplásicos/química; Modelos Animales de Enfermedad; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Proteínas Hedgehog/metabolismo; Humanos; Factores de Transcripción de Tipo Kruppel/antagonistas & inhibidores; Factores de Transcripción de Tipo Kruppel/genética; Factores de Transcripción de Tipo Kruppel/metabolismo; Ratones; Ratones Desnudos; Modelos Moleculares; Estructura Molecular; Células 3T3 NIH; Piridinas/administración & dosificación; Piridinas/síntesis química; Piridinas/química; Pirroles/administración & dosificación; Pirroles/síntesis química; Pirroles/química; ARN Mensajero/antagonistas & inhibidores; ARN Mensajero/genética; Solubilidad; Relación Estructura-Actividad; Trasplante Homólogo; Proteína con Dedos de Zinc GLI1

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar en Google

Texto completo: 1 Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Piridinas / Pirroles / Transducción de Señal / Proteínas Hedgehog / Descubrimiento de Drogas / Meduloblastoma / Antineoplásicos Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2012 Tipo del documento: Article País de afiliación: Japón

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar en Google