Discovery of a Novel, Highly Potent, and Selective Thieno[3,2-<i>d</i>]pyrimidinone-Based Cdc7 Inhibitor with a Quinuclidine Moiety (TAK-931) as an Orally Active Investigational Antitumor Agent.

Kurasawa, Osamu; Miyazaki, Tohru; Homma, Misaki; Oguro, Yuya; Imada, Takashi; Uchiyama, Noriko; Iwai, Kenichi; Yamamoto, Yukiko; Ohori, Momoko; Hara, Hideto; Sugimoto, Hiroshi; Iwata, Kentaro; Skene, Robert; Hoffman, Isaac; Ohashi, Akihiro; Nomura, Toshiyuki; Cho, Nobuo

Discovery of a Novel, Highly Potent, and Selective Thieno[3,2-d]pyrimidinone-Based Cdc7 Inhibitor with a Quinuclidine Moiety (TAK-931) as an Orally Active Investigational Antitumor Agent.

Kurasawa, Osamu; Miyazaki, Tohru; Homma, Misaki; Oguro, Yuya; Imada, Takashi; Uchiyama, Noriko; Iwai, Kenichi; Yamamoto, Yukiko; Ohori, Momoko; Hara, Hideto; Sugimoto, Hiroshi; Iwata, Kentaro; Skene, Robert; Hoffman, Isaac; Ohashi, Akihiro; Nomura, Toshiyuki; Cho, Nobuo.

Afiliación

Kurasawa O; Pharmaceutical Research Division , Takeda Pharmaceutical Company, Ltd. , 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa , Kanagawa 251-8555 , Japan.
Miyazaki T; Pharmaceutical Research Division , Takeda Pharmaceutical Company, Ltd. , 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa , Kanagawa 251-8555 , Japan.
Homma M; Pharmaceutical Research Division , Takeda Pharmaceutical Company, Ltd. , 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa , Kanagawa 251-8555 , Japan.
Oguro Y; Pharmaceutical Research Division , Takeda Pharmaceutical Company, Ltd. , 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa , Kanagawa 251-8555 , Japan.
Imada T; Pharmaceutical Research Division , Takeda Pharmaceutical Company, Ltd. , 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa , Kanagawa 251-8555 , Japan.
Uchiyama N; Pharmaceutical Research Division , Takeda Pharmaceutical Company, Ltd. , 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa , Kanagawa 251-8555 , Japan.
Iwai K; Pharmaceutical Research Division , Takeda Pharmaceutical Company, Ltd. , 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa , Kanagawa 251-8555 , Japan.
Yamamoto Y; Pharmaceutical Research Division , Takeda Pharmaceutical Company, Ltd. , 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa , Kanagawa 251-8555 , Japan.
Ohori M; Pharmaceutical Research Division , Takeda Pharmaceutical Company, Ltd. , 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa , Kanagawa 251-8555 , Japan.
Hara H; Pharmaceutical Research Division , Takeda Pharmaceutical Company, Ltd. , 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa , Kanagawa 251-8555 , Japan.
Sugimoto H; Pharmaceutical Research Division , Takeda Pharmaceutical Company, Ltd. , 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa , Kanagawa 251-8555 , Japan.
Iwata K; Pharmaceutical Sciences , Takeda Pharmaceutical Company, Ltd. , 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa , Kanagawa 251-8555 , Japan.
Skene R; Takeda California, Inc. , 10410 Science Center Drive , San Diego , California 92121 , United States.
Hoffman I; Takeda California, Inc. , 10410 Science Center Drive , San Diego , California 92121 , United States.
Ohashi A; Pharmaceutical Research Division , Takeda Pharmaceutical Company, Ltd. , 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa , Kanagawa 251-8555 , Japan.
Nomura T; Pharmaceutical Research Division , Takeda Pharmaceutical Company, Ltd. , 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa , Kanagawa 251-8555 , Japan.
Cho N; Pharmaceutical Research Division , Takeda Pharmaceutical Company, Ltd. , 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa , Kanagawa 251-8555 , Japan.

J Med Chem ; 63(3): 1084-1104, 2020 02 13.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-31895562

Asunto(s)

Antineoplásicos/uso terapéutico; Proteínas de Ciclo Celular/antagonistas & inhibidores; Inhibidores de Proteínas Quinasas/uso terapéutico; Proteínas Serina-Treonina Quinasas/antagonistas & inhibidores; Pirazolonas/uso terapéutico; Pirimidinas/uso terapéutico; Pirimidinonas/uso terapéutico; Quinuclidinas/uso terapéutico; Tiofenos/uso terapéutico; Animales; Antineoplásicos/síntesis química; Antineoplásicos/metabolismo; Sitios de Unión; Proteínas de Ciclo Celular/química; Proteínas de Ciclo Celular/metabolismo; Línea Celular Tumoral; Diseño de Fármacos; Descubrimiento de Drogas; Formaldehído/química; Humanos; Ratones; Simulación del Acoplamiento Molecular; Estructura Molecular; Unión Proteica; Inhibidores de Proteínas Quinasas/síntesis química; Inhibidores de Proteínas Quinasas/metabolismo; Proteínas Serina-Treonina Quinasas/química; Proteínas Serina-Treonina Quinasas/metabolismo; Pirazolonas/farmacología; Pirimidinas/farmacología; Pirimidinonas/síntesis química; Pirimidinonas/metabolismo; Quinuclidinas/síntesis química; Quinuclidinas/metabolismo; Relación Estructura-Actividad; Tiofenos/síntesis química; Tiofenos/metabolismo; Ensayos Antitumor por Modelo de Xenoinjerto

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Texto completo: 1 Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirimidinas / Pirimidinonas / Quinuclidinas / Tiofenos / Proteínas Serina-Treonina Quinasas / Proteínas de Ciclo Celular / Pirazolonas / Inhibidores de Proteínas Quinasas / Antineoplásicos Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2020 Tipo del documento: Article País de afiliación: Japón

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