Design, synthesis, in vitro, and in vivo characterization of phenylpiperazines and pyridinylpiperazines as potent and selective antagonists of the melanocortin-4 receptor.

Tran, Joe A; Jiang, Wanlong; Tucci, Fabio C; Fleck, Beth A; Wen, Jenny; Sai, Yang; Madan, Ajay; Chen, Ta Kung; Markison, Stacy; Foster, Alan C; Hoare, Sam R; Marks, Daniel; Harman, John; Chen, Caroline W; Arellano, Melissa; Marinkovic, Dragan; Bozigian, Haig; Saunders, John; Chen, Chen

Tran, Joe A; Jiang, Wanlong; Tucci, Fabio C; Fleck, Beth A; Wen, Jenny; Sai, Yang; Madan, Ajay; Chen, Ta Kung; Markison, Stacy; Foster, Alan C; Hoare, Sam R; Marks, Daniel; Harman, John; Chen, Caroline W; Arellano, Melissa; Marinkovic, Dragan; Bozigian, Haig; Saunders, John; Chen, Chen.

Afiliación

Tran JA; Department of Medicinal Chemistry, Neurocrine Biosciences, Inc., 12790 El Camino Real, San Diego, California 92130, USA.

J Med Chem ; 50(25): 6356-66, 2007 Dec 13.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-17994683

Asunto(s)

Amidas/síntesis química; Bencilaminas/síntesis química; Piperazinas/síntesis química; Piridinas/síntesis química; Receptor de Melanocortina Tipo 4/antagonistas & inhibidores; Amidas/farmacocinética; Amidas/farmacología; Animales; Bencilaminas/farmacocinética; Bencilaminas/farmacología; Caquexia/tratamiento farmacológico; Caquexia/etiología; Carcinoma Pulmonar de Lewis/complicaciones; Línea Celular; Cristalografía por Rayos X; AMP Cíclico/metabolismo; Diseño de Fármacos; Ingestión de Alimentos/efectos de los fármacos; Humanos; Masculino; Ratones; Ratones Endogámicos C57BL; Modelos Moleculares; Trasplante de Neoplasias; Piperazinas/farmacocinética; Piperazinas/farmacología; Piridinas/farmacocinética; Piridinas/farmacología; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad

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Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Piperazinas / Piridinas / Bencilaminas / Receptor de Melanocortina Tipo 4 / Amidas Tipo de estudio: Etiology_studies Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2007 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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