Design and synthesis of 3-arylpyrrolidine-2-carboxamide derivatives as melanocortin-4 receptor ligands.

Tran, Joe A; Tucci, Fabio C; Arellano, Melissa; Jiang, Wanlong; Chen, Caroline W; Marinkovic, Dragan; Fleck, Beth A; Wen, Jenny; Foster, Alan C; Chen, Chen

Tran, Joe A; Tucci, Fabio C; Arellano, Melissa; Jiang, Wanlong; Chen, Caroline W; Marinkovic, Dragan; Fleck, Beth A; Wen, Jenny; Foster, Alan C; Chen, Chen.

Afiliación

Tran JA; Department of Medicinal Chemistry, Neurocrine Biosciences, Inc., 12790 El Camino Real, San Diego, CA 92130, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 18(6): 1931-8, 2008 Mar 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-18294847

ABSTRACT

ABSTRACT

Based on 3-phenylpropionamides, a series of 3-arylpyrrolidine-2-carboxamide derivatives was designed and synthesized to study the effect of cyclizations as melanocortin-4 receptor ligands. It was found that the 2R,3R-pyrrolidine isomer possessed the most potent affinity among the four stereoisomers.

Asunto(s)

Diseño de Fármacos; Pirrolidinas/síntesis química; Receptor de Melanocortina Tipo 4/agonistas; Administración Oral; Animales; Disponibilidad Biológica; Encéfalo/efectos de los fármacos; Ciclización; Estructura Molecular; Pirrolidinas/química; Pirrolidinas/farmacocinética; Pirrolidinas/farmacología; Ratas; Receptor de Melanocortina Tipo 4/metabolismo; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirrolidinas / Diseño de Fármacos / Receptor de Melanocortina Tipo 4 Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2008 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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