Discovery of potent selective bioavailable phosphodiesterase 2 (PDE2) inhibitors active in an osteoarthritis pain model. Part II: optimization studies and demonstration of in vivo efficacy.

Plummer, Mark S; Cornicelli, Joseph; Roark, Howard; Skalitzky, Donald J; Stankovic, Charles J; Bove, Susan; Pandit, Jayvardhan; Goodman, Annise; Hicks, James; Shahripour, Aurash; Beidler, David; Lu, Xiao Kang; Sanchez, Brian; Whitehead, Christopher; Sarver, Ron; Braden, Timothy; Gowan, Richard; Shen, Xi Qiang; Welch, Katherine; Ogden, Adam; Sadagopan, Nalini; Baum, Heidi; Miller, Howard; Banotai, Craig; Spessard, Cindy; Lightle, Sandra

Plummer, Mark S; Cornicelli, Joseph; Roark, Howard; Skalitzky, Donald J; Stankovic, Charles J; Bove, Susan; Pandit, Jayvardhan; Goodman, Annise; Hicks, James; Shahripour, Aurash; Beidler, David; Lu, Xiao Kang; Sanchez, Brian; Whitehead, Christopher; Sarver, Ron; Braden, Timothy; Gowan, Richard; Shen, Xi Qiang; Welch, Katherine; Ogden, Adam; Sadagopan, Nalini; Baum, Heidi; Miller, Howard; Banotai, Craig; Spessard, Cindy; Lightle, Sandra.

Afiliación

Plummer MS; Department of Chemistry, Pfizer Global Research and Development, Ann Arbor, MI 48105, USA. marksplummer@gmail.com

Bioorg Med Chem Lett ; 23(11): 3443-7, 2013 Jun 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-23597790

Asunto(s)

Azepinas/química; Azirinas/química; Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 2/antagonistas & inhibidores; Dihidropiridinas/química; Inhibidores de Fosfodiesterasa/química; Pirazoles/química; Analgésicos/química; Analgésicos/farmacocinética; Analgésicos/uso terapéutico; Animales; Azepinas/farmacocinética; Azepinas/uso terapéutico; Azirinas/farmacocinética; Azirinas/uso terapéutico; Sitios de Unión; Dominio Catalítico; Cristalografía por Rayos X; Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 2/metabolismo; Dihidropiridinas/farmacocinética; Dihidropiridinas/uso terapéutico; Modelos Animales de Enfermedad; Evaluación Preclínica de Medicamentos; Semivida; Osteoartritis/tratamiento farmacológico; Inhibidores de Fosfodiesterasa 4/química; Inhibidores de Fosfodiesterasa/farmacocinética; Inhibidores de Fosfodiesterasa/uso terapéutico; Unión Proteica; Pirazoles/farmacocinética; Pirazoles/uso terapéutico; Ratas; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Inhibidores de Fosfodiesterasa / Pirazoles / Azepinas / Azirinas / Dihidropiridinas / Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 2 Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2013 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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