Discovery and structure-activity relationships study of positive allosteric modulators of the M<sub>3</sub> muscarinic acetylcholine receptor.

Tanaka, Hiroaki; Negoro, Kenji; Koike, Takanori; Tsukamoto, Issei; Yokoyama, Kazuhiro; Maeda, Jun; Inagaki, Yusuke; Shimoshige, Yukinori; Ino, Katsutoshi; Ishizu, Kenichiro; Takahashi, Taisuke

Discovery and structure-activity relationships study of positive allosteric modulators of the M₃ muscarinic acetylcholine receptor.

Tanaka, Hiroaki; Negoro, Kenji; Koike, Takanori; Tsukamoto, Issei; Yokoyama, Kazuhiro; Maeda, Jun; Inagaki, Yusuke; Shimoshige, Yukinori; Ino, Katsutoshi; Ishizu, Kenichiro; Takahashi, Taisuke.

Afiliación

Tanaka H; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21 Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Negoro K; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21 Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan. Electronic address: kenji.negoro@astellas.com.
Koike T; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21 Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Tsukamoto I; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21 Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Yokoyama K; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21 Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Maeda J; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21 Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Inagaki Y; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21 Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Shimoshige Y; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21 Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Ino K; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21 Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Ishizu K; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21 Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Takahashi T; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21 Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.

Bioorg Med Chem ; 28(13): 115531, 2020 07 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-32386953

Asunto(s)

Agonistas Muscarínicos/síntesis química; Fármacos Neuroprotectores/síntesis química; Receptores Muscarínicos/metabolismo; Tiazoles/síntesis química; Regulación Alostérica; Aminas/química; Animales; Células CHO; Sistema Nervioso Central/efectos de los fármacos; Cricetulus; Evaluación Preclínica de Medicamentos; Ensayos Analíticos de Alto Rendimiento; Humanos; Agonistas Muscarínicos/farmacología; Fármacos Neuroprotectores/farmacocinética; Piperidinas/química; Pirrolidinas/química; Ratas; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad; Tiazoles/farmacocinética

Palabras clave

Allosteric enhancers; M(3) muscarinic acetylcholine receptor; Positive allosteric modulators

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Tiazoles / Receptores Muscarínicos / Fármacos Neuroprotectores / Agonistas Muscarínicos Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2020 Tipo del documento: Article País de afiliación: Japón

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