1.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(3): 718-21, 2006 Feb.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-16263279
RESUMEN
Nicotinamide (2) is a potent and selective inhibitor of the PDE4D isozyme and as a chemical tool selectively blocks eosinophil mediator release and chemotaxis thus linking the role of PDE4D to eosinophil function.
Asunto(s)
3',5'-AMP Cíclico Fosfodiesterasas/fisiología , Eosinófilos/fisiología , Leucocitos/fisiología , Niacinamida/antagonistas & inhibidores , Inhibidores de Fosfodiesterasa/farmacología , 3',5'-AMP Cíclico Fosfodiesterasas/antagonistas & inhibidores , Quimiotaxis/efectos de los fármacos , Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 4 , Eosinófilos/efectos de los fármacos , Isoenzimas/antagonistas & inhibidores , Isoenzimas/química , Isoenzimas/metabolismo , Leucocitos/efectos de los fármacos , Inhibidores de Fosfodiesterasa/química , Rolipram/química , Rolipram/farmacología
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(24): 5562-6, 2005 Dec 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-16219463
RESUMEN
A series of ligands with varying heterocyclic cores and substituents that display a range of selectivity's (up to >100x) for ER-beta over ER-alpha are reported.
Asunto(s)
Receptor beta de Estrógeno/metabolismo , Compuestos Heterocíclicos/farmacocinética , Línea Celular Tumoral , Cristalografía por Rayos X , Receptor alfa de Estrógeno/metabolismo , Receptor beta de Estrógeno/química , Compuestos Heterocíclicos/síntesis química , Humanos , Indicadores y Reactivos , Cinética , Ligandos , Moduladores Selectivos de los Receptores de Estrógeno/química , Relación Estructura-Actividad
3.
Bioorg Med Chem Lett
; 14(11): 2729-33, 2004 Jun 07.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-15125923
RESUMEN
Two series of 6-hydroxy and 7-hydroxy tetrahydroisoquinolines were prepared. Evaluating a range of C-1, C-4, and N-substituents led to the discovery of ER alpha and ER beta selective analogs.