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Bioorg Med Chem Lett ; 27(14): 3060-3064, 2017 07 15.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-28551100

RESUMEN

Sialidases are key virulence factors that remove sialic acid from host cell surface glycans, thus unmasking receptors to facilitate bacterial adherence and colonization. In this study, we report the isolation and characterization of novel inhibitors of the Streptococcus pneumoniae sialidases NanA, NanB, and NanC from Myristica fragrans seeds. Of the isolated compounds (1-12), malabaricone C showed the most pneumococcal sialidases inhibition (IC50 of 0.3µM for NanA, 3.6µM for NanB, and 2.9µM for NanC). These results suggested that malabaricone C and neolignans could be potential agents for combating S. pneumoniae infection agents.


Asunto(s)
Inhibidores Enzimáticos/farmacología , Lignanos/farmacología , Myristica/química , Neuraminidasa/antagonistas & inhibidores , Extractos Vegetales/farmacología , Activación Enzimática/efectos de los fármacos , Inhibidores Enzimáticos/química , Inhibidores Enzimáticos/aislamiento & purificación , Concentración 50 Inhibidora , Cinética , Lignanos/química , Lignanos/aislamiento & purificación , Myristica/metabolismo , Neuraminidasa/metabolismo , Extractos Vegetales/química , Extractos Vegetales/aislamiento & purificación , Isoformas de Proteínas/antagonistas & inhibidores , Isoformas de Proteínas/metabolismo , Resorcinoles/síntesis química , Resorcinoles/aislamiento & purificación , Resorcinoles/farmacología , Semillas/química , Semillas/metabolismo , Streptococcus pneumoniae/efectos de los fármacos , Streptococcus pneumoniae/enzimología
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