1.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(15): 4316-20, 2008 Aug 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-18625552
RESUMEN
4-(1,3-Thiazol-2-yl)morpholine derivatives have been identified as potent and selective inhibitors of phosphoinositide 3-kinase. The SAR data of selected examples are presented and the in vivo profiling of compound 18 is shown to demonstrate the utility of this class of compounds in xenograft models of tumor growth.
Asunto(s)
1-Fosfatidilinositol 4-Quinasa/antagonistas & inhibidores , Morfolinas/farmacología , Tiazoles/farmacología , Animales , Técnicas Químicas Combinatorias , Ensayos de Selección de Medicamentos Antitumorales , Humanos , Isoenzimas , Ratones , Estructura Molecular , Morfolinas/síntesis química , Morfolinas/química , Relación Estructura-Actividad , Tiazoles/síntesis química , Tiazoles/química , Ensayos Antitumor por Modelo de Xenoinjerto
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(16): 4700-4, 2008 Aug 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-18644721
RESUMEN
The SAR and pharmacokinetic profiles of a series of multi-isoform PI3K inhibitors based on a 3,4-dihydro-2H-benzo[1,4]oxazine scaffold are disclosed.