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Bioorg Med Chem Lett ; 28(14): 2485-2489, 2018 08 01.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-29880399

RESUMEN

In this article we present a series of non-cytotoxic potent human choline kinase (CK) inhibitors that exhibit nanomolar antiplasmodial activity in vitro. The most active antiplasmodial compounds, 10a-b, bearing a pyridinium cationic head were inactive against CK, while compounds 10g and 10j with a quinolinium moiety exhibit moderate inhibition of both the parasite and the enzyme. The results point towards an additional mechanism of action unrelated to CK inhibition that remains to be established.


Asunto(s)
Antimaláricos/farmacología , Compuestos de Bifenilo/farmacología , Colina Quinasa/antagonistas & inhibidores , Etano/análogos & derivados , Plasmodium falciparum/efectos de los fármacos , Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacología , Antimaláricos/síntesis química , Antimaláricos/química , Compuestos de Bifenilo/síntesis química , Compuestos de Bifenilo/química , Colina Quinasa/metabolismo , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Etano/síntesis química , Etano/química , Etano/farmacología , Humanos , Estructura Molecular , Pruebas de Sensibilidad Parasitaria , Plasmodium falciparum/metabolismo , Inhibidores de Proteínas Quinasas/síntesis química , Inhibidores de Proteínas Quinasas/química , Sales (Química)/síntesis química , Sales (Química)/química , Sales (Química)/farmacología , Relación Estructura-Actividad
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