Discovery of SB-705498: a potent, selective and orally bioavailable TRPV1 antagonist suitable for clinical development.

Rami, Harshad K; Thompson, Mervyn; Stemp, Geoffrey; Fell, Steve; Jerman, Jeffrey C; Stevens, Alexander J; Smart, Darren; Sargent, Becky; Sanderson, Dominic; Randall, Andrew D; Gunthorpe, Martin J; Davis, John B

Rami, Harshad K; Thompson, Mervyn; Stemp, Geoffrey; Fell, Steve; Jerman, Jeffrey C; Stevens, Alexander J; Smart, Darren; Sargent, Becky; Sanderson, Dominic; Randall, Andrew D; Gunthorpe, Martin J; Davis, John B.

Afiliación

Rami HK; Neurology and GI CEDD, New Frontiers Science Park, GlaxoSmithKline, Third Avenue, Harlow, Essex CM19 5AW, UK. Harshad.Rami@gsk.com

Bioorg Med Chem Lett ; 16(12): 3287-91, 2006 Jun 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-16580202

Asunto(s)

Pirrolidinas/síntesis química; Pirrolidinas/farmacología; Canales Catiónicos TRPV/antagonistas & inhibidores; Urea/análogos & derivados; Administración Oral; Animales; Capsaicina/farmacología; Línea Celular; Diseño de Fármacos; Cobayas; Humanos; Estructura Molecular; Pirrolidinas/administración & dosificación; Pirrolidinas/química; Ratas; Relación Estructura-Actividad; Canales Catiónicos TRPV/metabolismo; Urea/administración & dosificación; Urea/síntesis química; Urea/química; Urea/farmacología

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Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirrolidinas / Urea / Canales Catiónicos TRPV Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2006 Tipo del documento: Article País de afiliación: Reino Unido

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