A rational chemical intervention strategy to circumvent bioactivation liabilities associated with a nonpeptidyl thrombopoietin receptor agonist containing a 2-amino-4-arylthiazole motif.

Kalgutkar, Amit S; Driscoll, James; Zhao, Sabrina X; Walker, Gregory S; Shepard, Richard M; Soglia, John R; Atherton, James; Yu, Linning; Mutlib, Abdul E; Munchhof, Michael J; Reiter, Lawrence A; Jones, Christopher S; Doty, Johnathan L; Trevena, Kristen A; Shaffer, Christopher L; Ripp, Sharon L

Kalgutkar, Amit S; Driscoll, James; Zhao, Sabrina X; Walker, Gregory S; Shepard, Richard M; Soglia, John R; Atherton, James; Yu, Linning; Mutlib, Abdul E; Munchhof, Michael J; Reiter, Lawrence A; Jones, Christopher S; Doty, Johnathan L; Trevena, Kristen A; Shaffer, Christopher L; Ripp, Sharon L.

Afiliación

Kalgutkar AS; Pharmacokinetics, Dynamics and Metabolism Department, Pfizer Global Research and Development, Groton, Connecticut 06340, USA. amit.kalgutkar@pfizer.com

Chem Res Toxicol ; 20(12): 1954-65, 2007 Dec.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-17935300

Asunto(s)

Piridinas/farmacología; Receptores de Trombopoyetina/agonistas; Tiazoles/química; Animales; Disponibilidad Biológica; Biotransformación; Línea Celular; Estabilidad de Medicamentos; Glutatión/metabolismo; Hepatocitos/metabolismo; Humanos; Masculino; Ratones; Microsomas Hepáticos/metabolismo; Estructura Molecular; Piridinas/sangre; Piridinas/química; Piridinas/metabolismo; Ratas; Ratas Sprague-Dawley; Receptores de Trombopoyetina/genética; Tiazoles/sangre; Tiazoles/metabolismo; Tiazoles/farmacología; Transfección

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Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Piridinas / Tiazoles / Receptores de Trombopoyetina Tipo de estudio: Risk_factors_studies Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: Chem Res Toxicol Asunto de la revista: TOXICOLOGIA Año: 2007 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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