The orthosteric GABAA receptor ligand Thio-4-PIOL displays distinctly different functional properties at synaptic and extrasynaptic receptors.

Hoestgaard-Jensen, K; O'Connor, R M; Dalby, N O; Simonsen, C; Finger, B C; Golubeva, A; Hammer, H; Bergmann, M L; Kristiansen, U; Krogsgaard-Larsen, P; Bräuner-Osborne, H; Ebert, B; Frølund, B; Cryan, J F; Jensen, A A

Hoestgaard-Jensen, K; O'Connor, R M; Dalby, N O; Simonsen, C; Finger, B C; Golubeva, A; Hammer, H; Bergmann, M L; Kristiansen, U; Krogsgaard-Larsen, P; Bräuner-Osborne, H; Ebert, B; Frølund, B; Cryan, J F; Jensen, A A.

Afiliación

Hoestgaard-Jensen K; Department of Drug Design and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Copenhagen, Denmark.

Br J Pharmacol ; 170(4): 919-32, 2013 Oct.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-23957253

Asunto(s)

Encéfalo/efectos de los fármacos; Agonistas de Receptores de GABA-A/farmacología; Piperidinas/farmacología; Receptores de GABA/efectos de los fármacos; Sinapsis/efectos de los fármacos; Tiazoles/farmacología; Animales; Ansiedad/tratamiento farmacológico; Ansiedad/metabolismo; Ansiedad/psicología; Conducta Animal/efectos de los fármacos; Encéfalo/metabolismo; Modelos Animales de Enfermedad; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Agonismo Parcial de Drogas; Células HEK293; Humanos; Ligandos; Masculino; Potenciales de la Membrana; Memoria/efectos de los fármacos; Actividad Motora/efectos de los fármacos; Nocicepción/efectos de los fármacos; Ratas; Ratas Sprague-Dawley; Receptores de GABA/genética; Receptores de GABA/metabolismo; Sinapsis/metabolismo; Factores de Tiempo; Transfección; Xenopus laevis

Palabras clave

GABA; GABAA receptors; Thio-4-PIOL; functional selectivity; orthosteric ligand; partial agonism; phasic currents; subtype selectivity; tonic currents; tonic inhibition

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Piperidinas / Sinapsis / Tiazoles / Encéfalo / Receptores de GABA / Agonistas de Receptores de GABA-A Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: Br J Pharmacol Año: 2013 Tipo del documento: Article País de afiliación: Dinamarca

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