RESUMEN
Some of new derivatives of 4-acylquinoxalin-2-one obtained in the reaction of N,N'-bis(chloroacetyl)-4,5-dimethyl-o-phenylenediamine with primary amines are described. Compounds were tested for their anti-HIV activity and as ligands for 99mTc.
Asunto(s)
Antivirales/síntesis química , VIH/efectos de los fármacos , Receptores de GABA-A/metabolismo , LigandosAsunto(s)
Antifúngicos/farmacología , Antitricomonas/farmacología , Candida/efectos de los fármacos , Econazol/farmacología , Miconazol/farmacología , Trichomonas/efectos de los fármacos , Animales , Antifúngicos/química , Antitricomonas/química , Candida/crecimiento & desarrollo , Medios de Cultivo , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Econazol/química , Técnicas In Vitro , Miconazol/química , Trichomonas/crecimiento & desarrolloRESUMEN
The trichomonacidal activity in vitro of 6 new derivatives of theirs containing amine and halogenaryloalkyl groups in comparison with metronidazole, ornidazole and tinidazole has been examined. For all the examined compounds curves of action were obtained after 30 min, and lethal concentrations for 50% population (CL50) of three strains of T. vaginalis used for experiments were calculated. The trichomonacidal action of the following compounds was specially strong: 2-/1-methylpiperazine++-4-yl/ethyl-4-chlorbenzhydryl ether dihydrochloride and 2-/1-benzylperhydro-1,4-diazepine++-4-yl/ethyl 2,4-dichlorbenzyl ether dihydrochloride. The trichomonacidal action of these compounds was several times stronger than that of metronidazole and tinidazole.
Asunto(s)
Antitricomonas/farmacología , Trichomonas vaginalis/efectos de los fármacos , Animales , Antitricomonas/química , Medios de Cultivo , Técnicas In Vitro , Metronidazol/farmacología , Ornidazol/farmacología , Tinidazol/farmacologíaAsunto(s)
Azepinas/farmacología , Circulación Sanguínea/efectos de los fármacos , Sistema Nervioso Central/efectos de los fármacos , Morfolinas/farmacología , Oxazocinas/farmacología , Piperazinas/farmacología , Azepinas/síntesis química , Humanos , Morfolinas/síntesis química , Oxazocinas/síntesis química , Piperazina , Piperazinas/síntesis químicaAsunto(s)
Presión Sanguínea/efectos de los fármacos , Actividad Motora/efectos de los fármacos , Oxadiazoles/síntesis química , Oxazinas/síntesis química , Animales , Fenómenos Químicos , Química , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Femenino , Masculino , Ratones , Ratones Endogámicos BALB C , Oxazinas/farmacología , Conejos , Ratas , Ratas Endogámicas , Tranquilizantes , VasodilatadoresAsunto(s)
Actividad Motora/efectos de los fármacos , Oxadiazoles/farmacología , Conducta Estereotipada/efectos de los fármacos , Animales , Fenómenos Químicos , Química , Humanos , Masculino , Ratones , Ratones Endogámicos BALB C , Oxadiazoles/síntesis química , Ratas , Ratas Endogámicas , Convulsiones/tratamiento farmacológicoAsunto(s)
Ácido 2,4-Diclorofenoxiacético/análogos & derivados , Ácido 2,4-Diclorofenoxiacético/síntesis química , Ácido 2,4-Diclorofenoxiacético/farmacología , Animales , Antihipertensivos , Presión Sanguínea/efectos de los fármacos , Temperatura Corporal/efectos de los fármacos , Fenómenos Químicos , Química , Depresión Química , Cobayas , Humanos , Íleon/efectos de los fármacos , Ratones , Ratones Endogámicos BALB C , Actividad Motora/efectos de los fármacos , Músculo Liso/efectos de los fármacos , Conejos , Ratas , Ratas Endogámicas , Sueño/efectos de los fármacos , Conducta Estereotipada/efectos de los fármacos , TranquilizantesAsunto(s)
Antinematodos/síntesis química , Azepinas/síntesis química , Oligoquetos/efectos de los fármacos , Piperazinas/síntesis química , Animales , Antinematodos/farmacología , Azepinas/farmacología , Fenómenos Químicos , Química , Clorobencenos/síntesis química , Clorobencenos/farmacología , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Éteres de Etila/síntesis química , Ratones , Nematodos/efectos de los fármacos , Piperazinas/farmacologíaRESUMEN
Anthelminthic activity of new esters of 3,4,5-trimethoxybenzoic acid containing rests of the title heterocyclic amines has been determined. 3-(Perhydroazepinyl)-propyl ester 6 acts on enchytraeids in vitro 56-fold stronger than piperazine adipate, 2-(perhydroazepinyl)-ethyl ester 5 is the most effective in a therapy of mice infested with nematodes.
Asunto(s)
Antihelmínticos/síntesis química , Azepinas/síntesis química , Oxazocinas/síntesis química , Animales , Antihelmínticos/farmacología , Antihelmínticos/toxicidad , Ratones , Infecciones por Nematodos/tratamiento farmacológicoRESUMEN
New derivatives with the expected pharmacological activity of heterocyclic systems mentioned above having ether (1-6) and ester (7-10) groups were obtained.
Asunto(s)
Azepinas/síntesis química , Azocinas/síntesis química , Animales , Azepinas/farmacología , Azepinas/toxicidad , Azocinas/farmacología , Azocinas/toxicidad , Fenómenos Químicos , Química , Interacciones Farmacológicas , Dosificación Letal Mediana , Levodopa/farmacología , Ratones , Actividad Motora/efectos de los fármacos , Convulsiones/fisiopatología , Sueño/efectos de los fármacosRESUMEN
New N-alkyl or N-hydroxyalkyl derivatives of hexahydro-1,4-thiazepine(compounds 1--6, Table 2) were obtained by condensation of 2-chloroethyl-3-chloropropyl sulfide with appropriate primary amines. Estrification of 2-hydroxyethylhexahydro-1,4-thiazepine by chloride of appropriate phenoxyacetic acids yielded 2-(hexahydro-1,4-thiazepinyl)-ethyl esters of phenoxyacetic acids (compounds 7--12, Table 4).