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Phytochemistry ; 147: 68-79, 2018 Mar.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-29304383

RESUMEN

Eleven previously undescribed compounds, including four benzophenones (garciosones A-D), four xanthones (garciosones E-H) and three biphenyls (garciosines A-C), along with eighteen known compounds were isolated from the stems, leaves and twigs of Garcinia speciosa Wall. (Clusiaceae). Their structures were established by extensive spectroscopic analysis. For garciosines A-C, the structures were confirmed by single crystal X-ray diffraction analysis. Most of the isolated compounds were evaluated for their cytotoxic activity and anti-HIV-1 activity using the syncytium inhibition assay and HIV-1 reverse transcriptase (RT) assay. The known compounds, 4,6,3',4'-tetrahydroxy-2-methoxybenzophenone and macluraxanthone, displayed significant cytotoxic activity with the ED50 in the range of 1.85-11.76 µM. 1,5-Dihydroxyxanthone exhibited the most potent anti-HIV activity against syncytium formation with EC50 < 17.13 µM (SI > 25.28) and 2-(3,3-dimethylallyl)-1,3,7-trihydroxyxanthone was the most active compound in the HIV-1 reverse transcriptase assay with IC50 value of 58.24 µM. Structure-activity relationship of some isolated compounds were also discussed.


Asunto(s)
Fármacos Anti-VIH/farmacología , Antineoplásicos Fitogénicos/farmacología , Benzofenonas/farmacología , Compuestos de Bifenilo/farmacología , Garcinia/química , VIH-1/efectos de los fármacos , Xantonas/farmacología , Animales , Fármacos Anti-VIH/química , Fármacos Anti-VIH/aislamiento & purificación , Antineoplásicos Fitogénicos/química , Antineoplásicos Fitogénicos/aislamiento & purificación , Benzofenonas/química , Benzofenonas/aislamiento & purificación , Compuestos de Bifenilo/química , Compuestos de Bifenilo/aislamiento & purificación , Línea Celular Tumoral , Proliferación Celular/efectos de los fármacos , Supervivencia Celular/efectos de los fármacos , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Ensayos de Selección de Medicamentos Antitumorales , Infecciones por VIH/tratamiento farmacológico , Humanos , Ratones , Estructura Molecular , Hojas de la Planta/química , Tallos de la Planta/química , Ratas , Relación Estructura-Actividad , Xantonas/química , Xantonas/aislamiento & purificación
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