Optimization of a novel class of benzimidazole-based farnesoid X receptor (FXR) agonists to improve physicochemical and ADME properties.

Richter, Hans G F; Benson, G M; Bleicher, K H; Blum, D; Chaput, E; Clemann, N; Feng, S; Gardes, C; Grether, U; Hartman, P; Kuhn, B; Martin, R E; Plancher, J-M; Rudolph, M G; Schuler, F; Taylor, S

Richter, Hans G F; Benson, G M; Bleicher, K H; Blum, D; Chaput, E; Clemann, N; Feng, S; Gardes, C; Grether, U; Hartman, P; Kuhn, B; Martin, R E; Plancher, J-M; Rudolph, M G; Schuler, F; Taylor, S.

Afiliación

Richter HG; F. Hoffmann-La Roche Ltd, Pharmaceutical Research, Grenzacherstrasse, CH-4070 Basel, Switzerland. hans.richter@roche.com

Bioorg Med Chem Lett ; 21(4): 1134-40, 2011 Feb 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-21269824

Asunto(s)

Bencimidazoles/química; Receptores Citoplasmáticos y Nucleares/agonistas; para-Aminobenzoatos; Ácido 4-Aminobenzoico/síntesis química; Ácido 4-Aminobenzoico/química; Ácido 4-Aminobenzoico/farmacocinética; Administración Oral; Animales; Bencimidazoles/síntesis química; Bencimidazoles/farmacocinética; Sitios de Unión; Simulación por Computador; Cristalografía por Rayos X; Humanos; Masculino; Ratones; Ratones Endogámicos C57BL; Microsomas Hepáticos/metabolismo; Conformación Molecular; Ratas; Ratas Wistar; Receptores Citoplasmáticos y Nucleares/metabolismo; Receptores de LDL/deficiencia; Receptores de LDL/genética; Receptores de LDL/metabolismo; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Bencimidazoles / Receptores Citoplasmáticos y Nucleares / Para-Aminobenzoatos Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2011 Tipo del documento: Article País de afiliación: Suiza

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