Discovery of (R)-1-(7-chloro-2,2-bis(fluoromethyl)chroman-4-yl)-3-(3-methylisoquinolin-5-yl)urea (A-1165442): a temperature-neutral transient receptor potential vanilloid-1 (TRPV1) antagonist with analgesic efficacy.

Voight, Eric A; Gomtsyan, Arthur R; Daanen, Jerome F; Perner, Richard J; Schmidt, Robert G; Bayburt, Erol K; DiDomenico, Stanley; McDonald, Heath A; Puttfarcken, Pamela S; Chen, Jun; Neelands, Torben R; Bianchi, Bruce R; Han, Ping; Reilly, Regina M; Franklin, Pamela H; Segreti, Jason A; Nelson, Richard A; Su, Zhi; King, Andrew J; Polakowski, James S; Baker, Scott J; Gauvin, Donna M; Lewis, LaGeisha R; Mikusa, Joseph P; Joshi, Shailen K; Faltynek, Connie R; Kym, Philip R; Kort, Michael E

Voight, Eric A; Gomtsyan, Arthur R; Daanen, Jerome F; Perner, Richard J; Schmidt, Robert G; Bayburt, Erol K; DiDomenico, Stanley; McDonald, Heath A; Puttfarcken, Pamela S; Chen, Jun; Neelands, Torben R; Bianchi, Bruce R; Han, Ping; Reilly, Regina M; Franklin, Pamela H; Segreti, Jason A; Nelson, Richard A; Su, Zhi; King, Andrew J; Polakowski, James S; Baker, Scott J; Gauvin, Donna M; Lewis, LaGeisha R; Mikusa, Joseph P; Joshi, Shailen K; Faltynek, Connie R; Kym, Philip R; Kort, Michael E.

Afiliación

Voight EA; Research & Development, AbbVie Inc. , 1 North Waukegan Road, North Chicago, Illinois 60064, United States.

J Med Chem ; 57(17): 7412-24, 2014 Sep 11.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-25100568

Asunto(s)

Analgésicos/química; Temperatura Corporal/efectos de los fármacos; Canales Catiónicos TRPV/antagonistas & inhibidores; Urea/química; Analgésicos/farmacocinética; Analgésicos/farmacología; Animales; Área Bajo la Curva; Temperatura Corporal/fisiología; Perros; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Descubrimiento de Drogas; Células HEK293; Humanos; Isoquinolinas/química; Isoquinolinas/farmacocinética; Isoquinolinas/farmacología; Tasa de Depuración Metabólica; Modelos Químicos; Estructura Molecular; Ratas; Relación Estructura-Actividad; Canales Catiónicos TRPV/química; Canales Catiónicos TRPV/metabolismo; Urea/análogos & derivados; Urea/farmacocinética; Urea/farmacología

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Texto completo: 1 Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Urea / Temperatura Corporal / Canales Catiónicos TRPV / Analgésicos Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2014 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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