The juxtamembrane region of TrkA kinase is critical for inhibitor selectivity.

Furuya, Noritaka; Momose, Takaki; Katsuno, Kenji; Fushimi, Nobuhiko; Muranaka, Hideyuki; Handa, Chiaki; Ozawa, Tomonaga; Kinoshita, Takayoshi

Furuya, Noritaka; Momose, Takaki; Katsuno, Kenji; Fushimi, Nobuhiko; Muranaka, Hideyuki; Handa, Chiaki; Ozawa, Tomonaga; Kinoshita, Takayoshi.

Afiliación

Furuya N; Kissei Pharmaceutical, 4365-1, Kashiwabara, Hotaka, Azumino City, Nagano Pref. 399-8304, Japan; Graduate School of Science, Osaka Prefecture University, 1-1 Gakuen-cho, Naka-ku, Sakai, Osaka 599-8531, Japan. Electronic address: noritaka_furuya@pharm.kissei.co.jp.
Momose T; Kissei Pharmaceutical, 4365-1, Kashiwabara, Hotaka, Azumino City, Nagano Pref. 399-8304, Japan.
Katsuno K; Kissei Pharmaceutical, 4365-1, Kashiwabara, Hotaka, Azumino City, Nagano Pref. 399-8304, Japan.
Fushimi N; Kissei Pharmaceutical, 4365-1, Kashiwabara, Hotaka, Azumino City, Nagano Pref. 399-8304, Japan.
Muranaka H; Kissei Pharmaceutical, 4365-1, Kashiwabara, Hotaka, Azumino City, Nagano Pref. 399-8304, Japan.
Handa C; Kissei Pharmaceutical, 4365-1, Kashiwabara, Hotaka, Azumino City, Nagano Pref. 399-8304, Japan.
Ozawa T; Kissei Pharmaceutical, 4365-1, Kashiwabara, Hotaka, Azumino City, Nagano Pref. 399-8304, Japan.
Kinoshita T; Graduate School of Science, Osaka Prefecture University, 1-1 Gakuen-cho, Naka-ku, Sakai, Osaka 599-8531, Japan.

Bioorg Med Chem Lett ; 27(5): 1233-1236, 2017 03 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-28159414

Asunto(s)

Proteínas de la Membrana/química; Modelos Moleculares; Inhibidores de Proteínas Quinasas/química; Receptor trkA/antagonistas & inhibidores; Receptor trkA/química; Sitios de Unión; Bioensayo; Membrana Celular/enzimología; Cristalografía por Rayos X; Activación Enzimática/efectos de los fármacos; Enlace de Hidrógeno; Concentración 50 Inhibidora; Proteínas de la Membrana/metabolismo; Estructura Molecular; Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacología; Estructura Terciaria de Proteína; Receptor trkA/metabolismo

Palabras clave

Allosteric inhibitor; Crystal structure; Juxtamembrane region; TrkA; Tyrosine kinase inhibitor

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Texto completo: 1 Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Modelos Moleculares / Receptor trkA / Inhibidores de Proteínas Quinasas / Proteínas de la Membrana Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2017 Tipo del documento: Article

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