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Bioorg Med Chem Lett ; 29(19): 126621, 2019 10 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-31431360

RESUMO

A series of new triazole fused imidazo[2,1-b]thiazole hybrids (9a-u) were designed, synthesized and evaluated as antimicrobial agents. Compounds 9c, 9d, 9e, 9j and 9l showed promising broad spectrum antimicrobial activity. Further, compound 9c exhibited significant anti-biofilm activity with single and mixed biofilm disruption demonstrated by Field Emission Scanning Electron Microscope (FE-SEM). Furthermore, molecular docking studies revealed that they interact with the virulence factor, Staphylococcus aureus dehydrosqualene synthase (CrtM) (PDB ID: 2ZCS). Overall, the findings suggest compound 9c as potential lead for further development of novel antibacterial and anti-biofilm agents.


Assuntos
Antibacterianos/síntese química , Antibacterianos/farmacologia , Infecções Estafilocócicas/tratamento farmacológico , Staphylococcus aureus/efeitos dos fármacos , Tiazóis/química , Triazóis/química , Fatores de Virulência/metabolismo , Biofilmes/efeitos dos fármacos , Biofilmes/crescimento & desenvolvimento , Simulação de Acoplamento Molecular , Estrutura Molecular , Infecções Estafilocócicas/microbiologia , Relação Estrutura-Atividade
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