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Biochem J ; 476(21): 3125-3139, 2019 11 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-31488574

RESUMO

CoaBC, part of the vital coenzyme A biosynthetic pathway in bacteria, has recently been validated as a promising antimicrobial target. In this work, we employed native ion mobility-mass spectrometry to gain structural insights into the phosphopantothenoylcysteine synthetase domain of E. coli CoaBC. Moreover, native mass spectrometry was validated as a screening tool to identify novel inhibitors of this enzyme, highlighting the utility and versatility of this technique both for structural biology and for drug discovery.


Assuntos
Carboxiliases/química , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos/métodos , Proteínas de Escherichia coli/química , Escherichia coli/enzimologia , Espectrometria de Massas/métodos , Complexos Multienzimáticos/química , Peptídeo Sintases/química , Carboxiliases/antagonistas & inibidores , Carboxiliases/metabolismo , Dimerização , Inibidores Enzimáticos/química , Escherichia coli/química , Escherichia coli/efeitos dos fármacos , Escherichia coli/genética , Proteínas de Escherichia coli/antagonistas & inibidores , Proteínas de Escherichia coli/metabolismo , Cinética , Complexos Multienzimáticos/antagonistas & inibidores , Complexos Multienzimáticos/metabolismo , Peptídeo Sintases/antagonistas & inibidores , Peptídeo Sintases/metabolismo , Domínios Proteicos
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