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Bioorg Med Chem Lett ; 21(18): 5428-31, 2011 Sep 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-21788136

RESUMO

The emergence and spread of multidrug-resistant strains of Staphylococcus aureus and Mycobacterium tuberculosis are generating a threat to public health worldwide. In the current study, a series of N(1)-benzyl and N(1)-benzyloxy-1,6-dihydro-1,3,5-triazine-2,4-diamine derivatives were synthesized and investigated for their antimicrobial activity against S. aureus, and Mycobacterium smegmatis which is taxonomically related to M. tuberculosis. Most of the compounds exhibited good activity against M. smegmatis as determined by comparison of diameters of the zone of inhibition of test compounds and standard antibiotics. Compound 7o showed potent antimycobacterial activity against M. smegmatis without mammalian DHFR inhibition liability. The results from this study indicate that 1-benzyl derivatives of 1,6-dihydro-1,3,5-triazine-2,4-diamines may be used as lead compounds for the discovery of antimycobacterial agents.


Assuntos
Antibacterianos/síntese química , Antibacterianos/farmacologia , Mycobacterium tuberculosis/efeitos dos fármacos , Compostos de Espiro/farmacologia , Staphylococcus aureus/efeitos dos fármacos , Triazinas/farmacologia , Antibacterianos/química , Técnicas de Química Sintética , Relação Dose-Resposta a Droga , Testes de Sensibilidade Microbiana , Estrutura Molecular , Compostos de Espiro/síntese química , Compostos de Espiro/química , Estereoisomerismo , Relação Estrutura-Atividade , Triazinas/síntese química , Triazinas/química
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