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Bioorg Med Chem Lett ; 17(20): 5652-5, 2007 Oct 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-17766109

RESUMO

Structure-based drug design was utilized to identify potent small-molecule inhibitors of proteins within the AraC family of bacterial transcription factors, which control virulence in medically important microbes. These agents represent a novel approach to fight infectious disease and may be less likely to promote resistance development. These compounds lack intrinsic antibacterial activity in vitro and were able to limit a bacterial infection in a mouse model of urinary tract infection.


Assuntos
Antibacterianos/química , Antibacterianos/uso terapêutico , Proteínas de Bactérias/antagonistas & inibidores , Proteínas de Bactérias/metabolismo , Fatores de Transcrição/antagonistas & inibidores , Fatores de Transcrição/metabolismo , Animais , Antibacterianos/síntese química , DNA/genética , Modelos Animais de Doenças , Enterobacteriaceae/efeitos dos fármacos , Concentração Inibidora 50 , Camundongos , Estrutura Molecular , Ligação Proteica , Pseudomonas aeruginosa/efeitos dos fármacos , Staphylococcus aureus/efeitos dos fármacos , Relação Estrutura-Atividade , Infecções Urinárias/tratamento farmacológico , Infecções Urinárias/microbiologia
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