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Bioorg Med Chem Lett ; 25(22): 5232-6, 2015 Nov 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26459214

RESUMO

Glutamate carboxypeptidase II (GCPII) is a zinc metalloprotease on the surface of astrocytes which cleaves N-acetylaspartylglutamate to release N-acetylaspartate and glutamate. GCPII inhibitors can decrease glutamate concentration and play a protective role against apoptosis or degradation of brain neurons. Herein, we report the synthesis and structural analysis of novel carborane-based GCPII inhibitors. We determined the X-ray crystal structure of GCPII in complex with a carborane-containing inhibitor at 1.79Å resolution. The X-ray analysis revealed that the bulky closo-carborane cluster is located in the spacious entrance funnel region of GCPII, indicating that the carborane cluster can be further structurally modified to identify promising lead structures of novel GCPII inhibitors.


Assuntos
Compostos de Boro/síntese química , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Glutamato Carboxipeptidase II/antagonistas & inibidores , Ureia/análogos & derivados , Compostos de Boro/química , Compostos de Boro/farmacologia , Cristalografia por Raios X , Inibidores Enzimáticos/química , Glutamato Carboxipeptidase II/ultraestrutura , Humanos , Ureia/síntese química , Ureia/química , Ureia/farmacologia
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