Nanomolar inhibitors of CNS epinephrine biosynthesis: (R)-(+)-3-fluoromethyl-7-(N-substituted aminosulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines as potent and highly selective inhibitors of phenylethanolamine N-methyltransferase1.

Grunewald, Gary L; Romero, F Anthony; Criscione, Kevin R

Grunewald, Gary L; Romero, F Anthony; Criscione, Kevin R.

Afiliação

Grunewald GL; Department of Medicinal Chemistry, University of Kansas, 1251 Wescoe Hall Drive, Lawrence, Kansas 66045, USA. ggrunewald@ku.edu

J Med Chem ; 48(6): 1806-12, 2005 Mar 24.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-15771426

Assuntos

Encéfalo/metabolismo; Epinefrina/biossíntese; Isoquinolinas/síntese química; Feniletanolamina N-Metiltransferase/antagonistas & inibidores; Feniletanolamina N-Metiltransferase/química; Sulfonamidas/síntese química; Sulfonas/síntese química; Animais; Sítios de Ligação; Córtex Cerebral/efeitos dos fármacos; Córtex Cerebral/metabolismo; Ligação de Hidrogênio; Técnicas In Vitro; Isoquinolinas/química; Isoquinolinas/farmacologia; Masculino; Modelos Moleculares; Conformação Molecular; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Receptores Adrenérgicos alfa 2/efeitos dos fármacos; Receptores Adrenérgicos alfa 2/metabolismo; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Sulfonamidas/química; Sulfonamidas/farmacologia; Sulfonas/química; Sulfonas/farmacologia

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Feniletanolamina N-Metiltransferase / Sulfonamidas / Sulfonas / Encéfalo / Epinefrina / Isoquinolinas Idioma: En Ano de publicação: 2005 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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